6-Chloro-1-isopropyl-1H-indole-3-carboxylic acid (5-methyl-thiazol-2-yl)-amide | 676477-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-Chloro-1-isopropyl-1H-indole-3-carboxylic acid (5-methyl-thiazol-2-yl)-amide
• 英文别名: 6-chloro-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1-propan-2-ylindole-3-carboxamide
• CAS: 676477-38-6
• 化学式: C₁₆H₁₆ClN₃OS
• 分子量: 333.842
• InChiKey: FXCGKGLCGXHELL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  75.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基噻唑 、 6-chloro-1-isopropyl-1H-indole-3-carboxylic acid 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.83h， 以57%的产率得到6-Chloro-1-isopropyl-1H-indole-3-carboxylic acid (5-methyl-thiazol-2-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Indole-3-carboxamides as glucokinase activators

  摘要：

  本发明提供了一种化学式为I:1的葡萄糖激酶激活剂，其中R1、R2和R3在说明书中有定义。葡萄糖激酶激活剂在治疗II型糖尿病中有增加胰岛素分泌的作用。

  公开号：

  US20040067939A1

文献信息

• N-heteroaryl indole carboxamides and analogues thereof, for use as glcokinase activators in the treatment of diabetes
  申请人：Lau F. Jesper

  公开号：US20070027140A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  This invention relates to compounds that are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial. The compounds are of the general formula (I) wherin A and B are further defined in the application.

  本发明涉及激活葡萄糖激酶的化合物，因此可能对增加葡萄糖激酶活性有益的疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗具有用处。这些化合物的一般式为（I）其中A和B在申请中有进一步定义。
• N-HETEROARYL INDOLE CARBOXAMIDES AND ANALOGUES THEREOF, FOR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Lau Jesper F.

  公开号：US20110082144A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  This invention relates to compounds that are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial. The compounds are of the general formula (I) wherein A and B are further defined in the application.

  本发明涉及一种激活葡萄糖激酶的化合物，因此可能有助于管理、治疗、控制或辅助治疗增加葡萄糖激酶活性有益的疾病。该化合物的一般公式为(I)，其中A和B在申请中有进一步定义。
• US7812043B2
  申请人：——

  公开号：US7812043B2

  公开（公告）日：2010-10-12
• US8148413B2
  申请人：——

  公开号：US8148413B2

  公开（公告）日：2012-04-03
• [EN] INDOLE-3-CARBOXAMIDES AS GLUCOKINASE (GK) ACTIVATORS<br/>[FR] INDOLE-3-CARBOXAMIDES SERVANT D'ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE (GK)
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2004031179A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  The present invention provides glucokinase activators of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are defined in the specification. Glucokinase activators are useful for increasing insulin secretion in the treatment of type II diabetes.