N-methyl-4-(4-amino-2-methoxy-phenoxymethyl)piperidine | 835633-71-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: N-methyl-4-(4-amino-2-methoxy-phenoxymethyl)piperidine
• 英文别名: N-methyl-4-(2-methoxy-4-aminophenoxymethyl)piperidine；3-methoxy-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]aniline
• CAS: 835633-71-1
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O₂
• 分子量: 250.341
• InChiKey: LZXDRFCADCLJOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  47.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-4-(4-amino-2-methoxy-phenoxymethyl)piperidine 在 盐酸 、 magnesium sulfate 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-chloro-7-methoxy-8-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-10,11-dihydro-5H-2,4,5,11-tetraaza-dibenzo[a,d]cycloheptene
  参考文献：
  名称：

  通过Pictet-Spengler环化制备取代的嘧啶并[4,5 - b ] -1,4-苯并a氮平，硫氮平和地西平

  摘要：

  使用Pictet-Spengler环化作为关键步骤，可以实现标题化合物的合成，这些化合物已被用作某些受体酪氨酸激酶的抑制剂。

  DOI：

  10.1021/jo051419g
• 作为产物：
  描述：

  N-methyl-4-(2-methoxy-4-nitrophenoxymethyl)piperidine 在 palladium 10% on activated carbon 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-methyl-4-(4-amino-2-methoxy-phenoxymethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES SUBSTITUES ET LEURS METHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及四环嘧啶或吡啶或其药用盐或衍生物。还包括使用四环嘧啶或吡啶的方法，包括用于治疗炎症、抑制T细胞激活和增殖、关节炎、器官移植、缺血再灌注损伤、心肌梗死、中风、多发性硬化、炎症性肠病和其他相关疾病的方法，在这些方法中向受试者施用上述化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2005021551A1

文献信息

• [EN] 2-AMINOPYRIMIDINE AND 2-AMINOPYRIDINE-4-CARBAMATES FOR USE IN THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES<br/>[FR] 2-AMINOPYRIMIDINE ET 2-AMINOPYRIDINE-4-CARBAMATES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES AUTO-IMMUNES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2005009978A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  The present invention relates to pyrimidine or pyridine carbamate compounds having the general Formula (1) and pharmaceutically acceptable salts or derivatives thereof. Also included are methods of treatment of various diseases and conditions, including inflammation, inhibition of T cell activation and proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma, thymoma, just to name a few, in a mammal, the methods comprising administering a therapeutically-effective amount a compound of Formula I, or a salt or derivative form thereof, as described above.

  本发明涉及具有通用式（1）的嘧啶或吡啶羰酸酯化合物及其药用可接受的盐或衍生物。还包括治疗各种疾病和症状的方法，包括炎症、抑制T细胞激活和增殖、关节炎、器官移植、缺血或再灌注损伤、心肌梗死、中风、多发性硬化、炎症性肠病、克罗恩病、狼疮、过敏、1型糖尿病、牛皮癣、皮炎、桥本氏甲状腺炎、干燥综合征、自身免疫性甲状腺功能亢进症、艾迪生病、自身免疫疾病、肾小球肾炎、过敏性疾病、哮喘、花粉症、湿疹、癌症、结肠癌、胸腺瘤等，在哺乳动物中的方法，包括给予通用式I的化合物的治疗有效量，或如上所述的盐或衍生物形式。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES SUBSTITUES ET LEURS METHODES D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2005021551A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention relates to tetracyclic pyrimidines or pyridines or pharmaceutically-acceptable salts or derivatives thereof. Also included are methods of use of the tetracyclic pyrimidines or pyridines including use related to treating inflammation, inhibiting T cell activation and proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease and many other related disorders in a subject, the methods comprising administering a therapeutically-effective amount a compound as described above to the subject.

  本发明涉及四环嘧啶或吡啶或其药用盐或衍生物。还包括使用四环嘧啶或吡啶的方法，包括用于治疗炎症、抑制T细胞激活和增殖、关节炎、器官移植、缺血再灌注损伤、心肌梗死、中风、多发性硬化、炎症性肠病和其他相关疾病的方法，在这些方法中向受试者施用上述化合物的治疗有效量。
• [EN] 2,4-DISUBSTITUTED PYRIMIDINYL DERIVATIVES FOR USE AS ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] DERIVES PYRIMIDINYLE 2,4-BISUSBTITUES UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTICANCEREUX
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2003018021A1

  公开（公告）日：2003-03-06

  The invention encompasses compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions, uses and methods for prophylaxis and treatment of cancer.

  该发明涵盖了化合物、类似物、前药及其药物学上可接受的盐、药物组合物、用途以及预防和治疗癌症的方法。
• Substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20040063705A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  The invention encompasses compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions, uses and methods for prophylaxis and treatment of cancer.

  本发明涵盖化合物、类似物、前药及其药学上可接受的盐、制药组合物、用途和预防和治疗癌症的方法。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES SUBSTITUES ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2005042518A3

  公开（公告）日：2005-06-09