3-((6-amino-5-bromopyridin-3-yl)methylamino)-N-cyclopropyl-4-fluorobenzamide | 1027785-23-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-((6-amino-5-bromopyridin-3-yl)methylamino)-N-cyclopropyl-4-fluorobenzamide
• 英文别名: 3-[(6-amino-5-bromopyridin-3-yl)methylamino]-N-cyclopropyl-4-fluorobenzamide
• CAS: 1027785-23-4
• 化学式: C₁₆H₁₆BrFN₄O
• 分子量: 379.232
• InChiKey: KAZGWRVKBMLEHU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-((6-amino-5-bromopyridin-3-yl)methylamino)-N-cyclopropyl-4-fluorobenzamide 、 2-乙炔基吡啶 以to afford 3-((6-Amino-5-(2-(pyridin-2-yl)ethynyl)pyridin-3-yl)methylamino)-N-cyclopropyl-4-fluorobenzamide as a solid的产率得到3-((6-amino-5-(2-(pyridin-2-yl)ethynyl)pyridin-3-ylmethyl)amino)-N-cyclopropyl-4-fluorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如VEGFR-2、FGFR-1和IGFR-1，因此使它们有用作抗癌剂。公式（I）的化合物也适用于治疗通过生长因子受体操作的信号转导途径所涉及的其他疾病。

  公开号：

  US20100041636A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-N-环丙基-4-氟苯甲酰胺 、 6-amino-5-bromonicotinaldehyde 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.0h， 以72%的产率得到3-((6-amino-5-bromopyridin-3-yl)methylamino)-N-cyclopropyl-4-fluorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/60907

  摘要：

  公开号：

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Bhide Rajeev S.

  公开号：US20100041636A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2, FGFR-1 and IGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula (I) compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如VEGFR-2、FGFR-1和IGFR-1，因此使它们有用作抗癌剂。公式（I）的化合物也适用于治疗通过生长因子受体操作的信号转导途径所涉及的其他疾病。
• PYRROLO-PYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2081928A2

  公开（公告）日：2009-07-29
• Pyrrolo-pyridine kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2081928B1

  公开（公告）日：2014-02-26
• US8148361B2
  申请人：——

  公开号：US8148361B2

  公开（公告）日：2012-04-03
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE LA KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2008060907A2

  公开（公告）日：2008-05-22

  [EN] The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2, FGFR-1 and IGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula (I) compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.
  [FR] L'invention porte sur des composés de formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés de formule (I) inhibent l'activité de la tyrosine kinase des récepteurs du facteur de croissance tels que les VEGFR-2, FGFR-1 et IGFR-1, ce qui les rend utiles comme agents anti-cancéreux. Les composés de formule (I) sont aussi utiles pour le traitement d'autres maladies associées aux mécanismes de transduction de signaux opérant via lesdits récepteurs.