17-cyclopropylmethyl-7,8-didehydro-4,5α-epoxy-14β-hydroxy-3-methoxy-6α-(N-methylamino)morphinan | 152657-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: 17-cyclopropylmethyl-7,8-didehydro-4,5α-epoxy-14β-hydroxy-3-methoxy-6α-(N-methylamino)morphinan
• 英文别名: (4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-9-methoxy-7-(methylamino)-1,2,4,7,7a,13-hexahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-4a-ol
• CAS: 152657-05-1
• 化学式: C₂₂H₂₈N₂O₃
• 分子量: 368.476
• InChiKey: ZLQPCCVWVLMIMF-JVRYAFQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(cyclopropylmethyl)-14β-hydroxynorcodeinone 以23%的产率得到17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-14β-hydroxy-3-methoxy-6β-(N-methylamino)morphinan
  参考文献：
  名称：

  Morphinan derivative and its pharmaceutical applications

  摘要：

  一种吗啡类衍生物或其药理学允许的酸盐加合物I代表的药物，一种镇痛和利尿剂，其衍生物或其盐作为活性成分，并描述其生产过程。本发明的化合物具有强效的镇痛活性和利尿作用，作为高选择性的κ-阿片受体激动剂，使其可以用作有效的镇痛剂和利尿剂。

  公开号：

  US06277859B1

文献信息

• Morphinan derivative and its pharmaceutical applications
  申请人：Toray Industries, Inc.

  公开号：US06277859B1

  公开（公告）日：2001-08-21

  A morphinan derivative or its pharmacologically allowed acid addition salt represented with compound I, an analgesic and diuretic having its derivative or its salt as the active ingredient, and its production process are described. The compound of the present invention possesses strong analgesic activity and diuretic action as a highly selective &kgr;-opioid agonist, allowing it to be used as a useful analgesic and diuretic.

  一种吗啡类衍生物或其药理学允许的酸盐加合物I代表的药物，一种镇痛和利尿剂，其衍生物或其盐作为活性成分，并描述其生产过程。本发明的化合物具有强效的镇痛活性和利尿作用，作为高选择性的κ-阿片受体激动剂，使其可以用作有效的镇痛剂和利尿剂。
• MORPHINAN DERIVATIVE AND MEDICINAL USE
  申请人：TORAY INDUSTRIES, INC.

  公开号：EP0577847A1

  公开（公告）日：1994-01-12

  A morphinan derivative represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof, an analgesic and diuretic containing the same as the active ingredient, and a process for producing the same The invention compound has potent analgesic and diuretic activities as a highly selective κ-opioid agonist, thus being useful as an analgesic and diuretic.

  一种由通式（1）代表的吗啡南衍生物或其药理上可接受的酸加成盐，一种含有吗啡南衍生物作为活性成分的镇痛剂和利尿剂，以及生产吗啡南衍生物的工艺。 本发明化合物作为一种高选择性κ-阿片激动剂，具有强效的镇痛和利尿活性，因此可用作镇痛剂和利尿剂。
• US6177438B1
  申请人：——

  公开号：US6177438B1

  公开（公告）日：2001-01-23
• US6277859B1
  申请人：——

  公开号：US6277859B1

  公开（公告）日：2001-08-21
• US6323212B1
  申请人：——

  公开号：US6323212B1

  公开（公告）日：2001-11-27