5-氟-N-甲基吡啶-2-胺 | 868636-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氟-N-甲基吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-fluoro-N-methylpyridin-2-amine
• CAS: 868636-72-0
• 化学式: C₆H₇FN₂
• 分子量: 126.133
• InChiKey: OCGSWBKMWFTHND-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  184.8±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.186±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-N-甲基吡啶-2-胺 、 氘代溴苯 在 palladium diacetate 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  2-(N-甲基苯胺基)-5-氟吡啶和 2-苄基-5-氟吡啶的无金属定向 C-H 硼化

  摘要：

  报道了一种用于 2-( N-甲基苯胺基)-5-氟吡啶和 2-苄基-5-氟吡啶的无金属 C-H 硼化的新方法。5-氟吡啶定向硼化反应表现出高效率和位点排他性。有用的协议可以轻松地在克级上执行，并且硼化产物显示出良好的衍生化应用。此外，该策略的实用性因指导基团可以以可接受的产量移除而得到扩展。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2021.09.081
• 作为产物：
  描述：

  碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以23%的产率得到5-氟-N-甲基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED METHYL ARYL OR HETEROARYL AMIDE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES METHYLARYL- OU HETEROARYLAMIDES SUBSTITUES

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中X代表碳原子或类似物：Y代表亚胺基或类似物：R1代表具有1至6个碳原子的烷基基团或类似物：R2和R3独立地代表氢原子或类似物。这些化合物对于治疗由前列腺素介导的疾病状况，如哺乳动物中的疼痛等，具有用处。本发明还提供了包括上述化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2005105732A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PARASITAIRES
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2014078813A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention provides compounds of formula I: [INSERT FORMULA HERE] or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease, such as malaria, caused by a Plasmodium parasite.

  本发明提供了式I的化合物：[在此插入公式]或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中变量如本文所定义。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物治疗、预防、抑制、改善或根除由疟原虫引起的疟疾等疾病的方法。
• Azaquinazoline Inhibitors Of Atypical Protein Kinase C
  申请人：Ignyta, Inc.

  公开号：US20150274720A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present application provides a compound of formula (I) and/or a salt thereof, wherein R 1 , G, and X are as defined herein. A compound of formula (I) and/or its salts have aPKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders. Compositions comprising a compound of Formula (I) and/or a salt thereof are also provided.

  本申请提供了一种具有化学式（I）的化合物和/或其盐，其中R1、G和X如本文所定义。化合物的化学式（I）和/或其盐具有aPKC抑制活性，并可用于治疗增生性疾病。还提供了包含化学式（I）的化合物和/或其盐的组合物。
• [EN] PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLOPYRAZINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013030138A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的使用，其中变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• [EN] FUSED 1,4-DIAZEPINES AS BET BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] 1,4-DIAZÉPINES FUSIONNÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINES BET
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2018144789A1

  公开（公告）日：2018-08-09

  The present disclosure provides fused 1,4-diazepines represented by Formula (I): and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, E, R1, R2, R3, R4, R5, and Ar are as defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds having Formula (I) to treat diseases, conditions, or disorders responsive to inhibition of BET bromodomain proteins such as cancer.

  本公开提供了由式（I）表示的融合1,4-二氮杂环烷，并其药用盐和溶剂合物，其中A、E、R1、R2、R3、R4、R5和Ar如规范中所定义。本公开还涉及使用具有式（I）的化合物来治疗对BET溴结构域蛋白抑制敏感的疾病、症状或紊乱，如癌症。
• [EN] 1, 3, 4, 5-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES LIKE ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,3,4,5-TÉTRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE TAU COMME LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2019134978A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with Tau (Tubulin associated unit) protein aggregates including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD).

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗、缓解或预防与Tau蛋白聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。