3-Chloro-4-(4-morpholinyl)-6-hydrazino-pyridazin | 46403-04-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-Chloro-4-(4-morpholinyl)-6-hydrazino-pyridazin
• 英文别名: 4-(3-chloro-6-hydrazino-pyridazin-4-yl)-morpholine；6-chloro-5-(morpholin-4-yl)pyridazin-3-ylhydrazine；(6-chloro-5-morpholin-4-ylpyridazin-3-yl)hydrazine
• CAS: 46403-04-7
• 化学式: C₈H₁₂ClN₅O
• 分子量: 229.669
• InChiKey: SUXYJBSEDDEAMK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  76.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三光气 、 3-Chloro-4-(4-morpholinyl)-6-hydrazino-pyridazin 在 氮气 、 乙醚 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 22.0h， 以to give 6-chloro-7-(morpholin-4-yl)-2H-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-one (1.1 g, 67%) which的产率得到6-chloro-7-(morpholin-4-yl)-2 H-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted triazolo-pyridazine derivatives as ligands for GABA receptors

  摘要：

  本文揭示的变量所代表的取代的三唑吡啶衍生物化合物是GABA-A受体的选择性配体，特别是对于α2和/或α3亚基。

  公开号：

  US06255305B1
• 作为产物：
  描述：

  4-(3,6-二氯哒嗪-4-基)吗啉 在 一水合肼 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以74%的产率得到3-Chloro-4-(4-morpholinyl)-6-hydrazino-pyridazin
  参考文献：
  名称：

  Triazolo-pyridazine derivatives as ligands for GABA receptors

  摘要：

  1,2,4-三唑并[4,3-b]吡啶嗪衍生物，在3位具有可选择取代的环烷基、苯基或杂环烷基取代基，在6位具有取代的烷氧基团，在7位具有可选择取代的N-连接氮含有机环，在8位具有氯取代基，是GABAZA受体的选择性配体，特别具有对其α2和/或α3亚基的高亲和力，可用于治疗焦虑和惊厥。

  公开号：

  US06699859B1

文献信息

• Substituted triazolo-pyridazine derivatives as ligands for GABA receptors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Limited

  公开号：US06255305B1

  公开（公告）日：2001-07-03

  Substituted triazolo-pyridazine derivative compounds represented by wherein the variables are disclosed herein are selective ligands for GABA-A receptors, particularly for the &agr;2 and/or &agr;3 subunits.

  这些变量如上所披露的取代三唑吡啶衍生物化合物是GABA-A受体的选择性配体，特别是对于α2和/或α3亚基。
• [EN] SUBSTITUTED TRIAZOLO-PYRIDAZINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS<br/>[FR] DERIVES DE TRIAZOLO-PYRIDAZINE SUBSTITUES SERVANT DE LIGANDS POUR RECEPTEURS DE GABA
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1998004559A2

  公开（公告）日：1998-02-05

  (EN) A class of substituted or 7,8-ring fused 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine derivatives, possessing an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heteroaryl substituent at the 3-position and a substituted alkoxy moiety at the 6-position, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the $g(a)2 and/or $g(a)3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.(FR) L"invention porte sur une catégorie de dérivés de 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine substitués ou fusionnés à 7,8 anneaux, possédant à la position (3) un substituant cycloalkyle, phényle ou hétéroaryle éventuellement substitué et, à la position (6), une fraction d"alkoxy substitué, ces dérivés étant des ligands sélectifs pour récepteurs de GABAA présentant en particulier une grande affinité pour les sous-unités $g(a)2 et/ou $g(a)3 de ceux-ci, ce qui les rend utiles pour le traitement et/ou la prévention des troubles du système nerveux central, notamment l"anxiété et les convulsions.

  一类取代的或7,8-环融合的1,2,4-三唑并[4,3-b]吡啶嘧啶衍生物，在3位具有可选取代的环烷基、苯基或杂环芳基取代基，在6位具有取代的烷氧基官能团，是GABAA受体的选择性配体，特别是具有高亲和力的$g(a)2和/或$g(a)3亚单位，因此对于治疗和/或预防中枢神经系统疾病，包括焦虑和惊厥，具有益处。
• [EN] TRIAZOLO-PYRIDAZINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS<br/>[FR] DERIVES DE TRIAZOLO-PYRIDAZINE UTILES COMME LIGANDS DES RECEPTEURS GABA
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1999037646A1

  公开（公告）日：1999-07-29

  (EN) A class of substituted 1,2,4-triazolo[4,3-$i(b)]pyridazine derivatives, possessing an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heteroaryl substituent at the 3-position, a substituted alkoxy moiety at the 6-position, an optionally substituted N-linked nitrogen-containing aliphatic ring at the 7-position, and chloro at the 8-position, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the $g(a)2 and/or $g(a)3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.(FR) L'invention porte sur une classe de dérivés 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine substitués possédant un substituant cycloalkyle, phényle ou hétéroaryle, éventuellement substitué, à la position 3, une fraction alcoxy substituée à la position 6, un noyau aliphatique éventuellement substitué renfermant un azote à liaison N, éventuellement substitué, à la position 7, et chloro à la position 8, ces dérivés étant des ligands sélectifs des récepteurs GABAA, et ayant notamment une haute affinité pour la sous-unité $g(a)2 et/ou $g(a)3 de ces récepteurs. En conséquence, ils présentent un avantage dans le traitement et/ou la prévention des troubles du système nerveux central tels que l'anxiété et les convulsions.

  一种特定取代的1,2,4-三唑并[4,3-**i**]吡啶嗪衍生物，其在3位具有选代的环烷基、苯基或杂芳基取代基，在6位具有取代的烷氧基团，在7位具有选代的N连接的脂环族环系，并且在8位具有氯原子。这类化合物是GABAA受体的选择性配体，特别是对GABAA受体的α2和/或α3亚单位有高亲和力，因而可应用于治疗和/或预防中枢神经系统紊乱，包括焦虑和惊厥等症状。
• SUBSTITUTED TRIAZOLO-PYRIDAZINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0915875A2

  公开（公告）日：1999-05-19
• TRIAZOLO-PYRIDAZINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP1049698A1

  公开（公告）日：2000-11-08