3,4-dichloro-N-methyl-N-(4-o-tolyl-pyridin-3-yl)-benzamide | 1395412-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3,4-dichloro-N-methyl-N-(4-o-tolyl-pyridin-3-yl)-benzamide
• 英文别名: 3,4-dichloro-N-methyl-N-[4-(2-methylphenyl)pyridin-3-yl]benzamide
• CAS: 1395412-09-5
• 化学式: C₂₀H₁₆Cl₂N₂O
• 分子量: 371.266
• InChiKey: BDOVJURWEGGXKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯-3-硝基吡啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 40.5h， 生成 3,4-dichloro-N-methyl-N-(4-o-tolyl-pyridin-3-yl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  3-AMINO-PYRIDINES AS GPBAR1 AGONISTS

  摘要：

  这项发明涉及以下结构的新型3-氨基吡啶： 其中B1、B2和R1至R6如描述和索赔中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗诸如2型糖尿病等疾病的药物。

  公开号：

  US20120232051A1

文献信息

• 3-amino-pyridines as GPBAR1 agonists
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US08987307B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  This invention relates to novel 3-aminopyridines of the formula wherein B1, B2 and R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

  本发明涉及一种新型的3-氨基吡啶的公式，其中B1、B2和R1至R6如说明书和权利要求中所定义，以及其药学上可接受的盐。这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗诸如2型糖尿病等疾病的药物。
• METHOD FOR PREPARING FLUORINE-18 ELUENT WITH ADJUSTED PH, AND METHOD FOR LABELLING FLUORINE-18 USING SAME
  申请人：THE ASAN FOUNDATION

  公开号：US20150045548A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention relates to a method for labelling fluorine-18, which is a radioisotope, and more specifically, to a method for labelling a [ 18 F]fluoride in a method for preparing an organic [ 18 F]fluoro compound by reacting an alkyl halide or an alkyl sulfonate with a [ 18 F]fluoride, wherein a [ 18 F]fluoride supported on a quaternary alkyl ammonium polymer support is eluted using a solution containing a metal salt or a quaternary ammonium salt with an adjusted pH, and a base is not additionally used. The present invention enables a labeling reaction without an additional base after precisely reflecting the concentration of a base absolutely necessary for the nucleophilic substitution of a [ 18 F]fluoride or eluting a [ 18 F]fluoride using a [ 18 F]fluoride eluent with an adjusted pH, thereby stably obtaining a [ 18 F]fluoride-labelled compound in a high yield, and is thus useful for production of fluorine-18-labelled radioactive medical supplies.

  本发明涉及一种标记放射性同位素氟-18的方法，更具体地涉及一种方法，该方法通过将烷基卤化物或烷基磺酸酯与[18F]氟反应，标记[18F]氟化物以制备有机[18F]氟化合物，其中使用含有金属盐或季铵盐的调节pH的溶液洗脱负载在季铵基聚合物支撑上的[18F]氟化物，而不需要额外使用碱。本发明使得在准确反映核子亲核取代所必需的碱的浓度之后，无需额外使用碱进行标记反应，或者使用具有调节pH的[18F]氟洗脱液洗脱[18F]氟化物，从而稳定地高产率地获得[18F]氟标记化合物，因此对于制备氟-18标记的放射性医疗用品非常有用。
• [EN] 3-AMINO-PYRIDINES AS GPBAR1 AGONISTS<br/>[FR] 3-AMINOPYRIDINES EN TANT QU'AGONISTES DE GPBAR1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012117000A8

  公开（公告）日：2013-03-07
• US8987307B2
  申请人：——

  公开号：US8987307B2

  公开（公告）日：2015-03-24
• 3-AMINO-PYRIDINES AS GPBAR1 AGONISTS
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20120232051A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  This invention relates to novel 3-aminopyridines of the formula wherein B 1 , B 2 and R 1 to R 6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

  这项发明涉及以下结构的新型3-氨基吡啶： 其中B1、B2和R1至R6如描述和索赔中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗诸如2型糖尿病等疾病的药物。