2-bromo-7-chloro-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine | 1150617-58-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: 2-bromo-7-chloro-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine
• CAS: 1150617-58-5
• 化学式: C₆H₃BrClN₃
• 分子量: 232.467
• InChiKey: VKBKVPMFSIOUCS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-7-chloro-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine 、 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯 在 sodium hydride 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以79%的产率得到2-bromo-7-chloro-5-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolopyrazinyl Urea Kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及使用式I的新型吡咯吡嗪基脲衍生物，其中变量R1、R2、R3、R4和R5如本文所述定义，这些衍生物抑制JAK并可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US20100144745A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-4,7-二氮杂吲哚 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-bromo-7-chloro-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolopyrazinyl Urea Kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及使用式I的新型吡咯吡嗪基脲衍生物，其中变量R1、R2、R3、R4和R5如本文所述定义，这些衍生物抑制JAK并可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US20100144745A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Plexxikon Inc.

  公开号：US20170267660A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Disclosed are compounds of Formula I(b): or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a tautomer, an isomer or a deuterated analog thereof, wherein Ring A, Ring HD, J, each T, R 3 , R 4 , R 5 , each R 7 , and m are as described in any of the embodiments described in this disclosure; compositions thereof; and uses thereof.

  公开了Formula I(b)的化合物：或其药用可接受的盐、溶剂化合物、互变异构体、异构体或氘代谱，其中环A、环HD、J、每个T、R3、R4、R5、每个R7和m如本公开中所述的任何实施方式中所描述；其组合物；以及其用途。
• Pyrrolopyrazinyl urea kinase inhibitors
  申请人：Roche Palo Alto LLC

  公开号：US08012974B2

  公开（公告）日：2011-09-06

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazinyl urea derivatives of Formula I, wherein the variables R1, R2, R3, R4, and R5 are defined as described herein, which inhibit JAK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪基脲衍生物（式I）的用途，其中变量R1、R2、R3、R4和R5如本文所述，其抑制JAK并且对于治疗自身免疫和炎症性疾病有用。
• Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
  申请人：Plexxikon Inc.

  公开号：US10160747B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  Disclosed are compounds of Formula I(b): or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a tautomer, an isomer or a deuterated analog thereof, wherein Ring A, Ring HD, J, each T, R3, R4, R5, each R7, and m are as described in any of the embodiments described in this disclosure; compositions thereof; and uses thereof.

  公开的是式 I(b)化合物： 或其药学上可接受的盐、溶液、同分异构体、异构体或氚代类似物，其中环 A、环 HD、J、各 T、R3、R4、R5、各 R7 和 m 如本公开所述的任一实施方案中所述；其组合物；及其用途。
• PYRROLOPYRAZINYL UREA KINASE INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2373653A1

  公开（公告）日：2011-10-12
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION AND INDICATIONS THEREFORE
  申请人：Plexxikon Inc.

  公开号：EP3430005A1

  公开（公告）日：2019-01-23