5-氢吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酸 | 502141-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 中文名称: 5-氢吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酸
• 英文名称: 5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid
• CAS: 502141-03-9
• 化学式: C₇H₅N₃O₂
• 分子量: 163.136
• InChiKey: JNXHWZHCSSQBRN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.617±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  78.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氢吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酸 、 2,6-二氯氯苄 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以95%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  3-酰胺氮杂吲哚类化合物作为肥大细胞调节 剂及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明提供式(Ⅰ)所述的3‑酰胺氮杂吲哚类化合物作为肥大细胞调节剂及其制备方法和用途，其可用于治疗与肥大细胞相关的疾病和病症。本发明提供了式(Ⅰ)所述化合物，其药学上可接受的盐，异构体，溶剂化物，晶型，水合物，或其酯及其制备方法，其在制备治疗或预防糖尿病及其并发症的应用还提供了包含式(Ⅰ)的新化合物的药物组合物及其制剂。

  公开号：

  CN110437235B
• 作为产物：
  描述：

  2-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde 、 氨基磺酸 、 、 potassium dihydrogenphosphate 在 ice 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 EtOAc hexanes 、 2-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.75h， 以to afford 1.05 g (90%) of 2-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-5H-pyrrolo[3,2-b]pyrazine-7-carboxylic acid as a light yellow solid的产率得到5-氢吡咯并[2,3-b]吡嗪-7-甲酸
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolopyrazine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及使用式I中新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R1和R2的定义如此处所述，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US08329699B2

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLOPYRAZINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013030138A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的使用，其中变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• [EN] AMIDO-SUBSTITUTED CYCLOHEXANE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOHEXANE À SUBSTITUTION AMIDO
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016177658A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention relates to amido-substituted cyclohexane compounds of general formula (I), in which A, R4, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neoplasms, as a sole agent or in combination with other active ingredient.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代环己烷化合物，其中A、R4、R6、R7、R8、R9、R10和R11如本文所定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和药物组合物，以及用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的用途，特别是肿瘤，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。
• Pyrrolopyrazine Kinase Inhibitors
  申请人：Hendricks Robert Than

  公开号：US20110288097A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R 1 and R 2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物（式I），其中变量Q和R1和R2如本文所述，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20140155376A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R, R 2 , and R 3 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用公式I中的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3的定义如本文所述，它们抑制JAK和SYK，并且对于治疗自身免疫和炎症性疾病是有用的。
• Pyrrolo[2,3-D]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-B]pyrazinyl, pyrrolo[2,3-B]pyridinyl acrylamides and epoxides thereof
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10703756B2

  公开（公告）日：2020-07-07

  The present invention provides pharmaceutically active pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl, and pyrrolo[2,3-b]pyridinyl acrylamides, epoxides, and analogues thereof. Such compounds are useful for inhibiting Janus Kinase (JAK). This invention also is directed to compositions comprising methods for making such compounds, and methods for treating and preventing conditions mediated by JAK.

  本发明提供了具有药学活性的吡咯并[2,3-d]嘧啶基、吡咯并[2,3-b]吡嗪基和吡咯并[2,3-b]吡啶基丙烯酰胺、环氧化物及其类似物。此类化合物可用于抑制 Janus 激酶（JAK）。本发明还涉及包含制造此类化合物的方法的组合物，以及治疗和预防由 JAK 介导的病症的方法。