A series of 2,2‐bis(hydroxymethyl)propionic acid dendrons of generation 2 through 8 having a strained cyclooctyne at the core and hydroxy groups at the periphery were prepared by a divergent method and used to functionalize azide‐decorated α‐chymotrypsin. The ability of the appended dendrons to selectively block enzyme activity (through a molecular sieving effect) was investigated using a small molecule
通过发散法制备了一系列第2代至第8代的2,2-二(羟甲基)
丙酸树枝状分子,其核心具有应变的辛炔,外围具有羟基,并用于功能化
叠氮化物修饰的α-胰凝乳
蛋白酶。使用小分子底物(苯甲酰基-l-
酪氨酸p-
硝基苯胺)以及两种大小不同的蛋白质(
酪蛋白和
牛血清白蛋白)。此外,还研究了树突阻断与糜蛋白酶抑制剂α-抗胰凝乳
蛋白酶复合的能力,并且发现树突涂层有效地阻止了该拮抗剂的抑制作用。我们发现,关键的一代是实现bis-MPA树突有效筛分所必需的,这说明了大分子结构和大小在蛋白质屏蔽中的重要性。