[EN] CERTAIN ARYL FUSED IMIDAZOPYRIMIDINES; A NEW CLASS OF GABA BRAIN RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] IMIDAZOPYRIMIDINES A FUSION ARYLE SPECIFIQUE; NOUVELLE CLASSE DE LIGANDS DE RECEPTEUR GABA DU CERVEAU
申请人:NEUROGEN CORPORATION
公开号:WO1994026742A1
公开(公告)日:1994-11-24
(EN) The present invention encompasses compounds of formula (I) and the phamaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein ($g(a)) represents (a); (b); (c); (d); X is oxygen or sulfur; W is phenyl, thienyl, or pyridyl, each of which may be unsubstituted or mono or disubstituted with organic or inorganic substituents; A, B, C and D represent carbon or nitrogen, each of which may be substituted with various organic or inorganic groups; E is oxygen, sulfur, or substituted or unsubstituted nitrogen; and R3 and R4 are the same or different and represent various organic or inorganic substituents; which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs, and enhancement of memory structures.(FR) Cette invention concerne des composés de formule (I) ainsi que leurs sels non toxiques pharmaceutiquement acceptables dans lesquels ($g(a)) représente (a); (b); (c); (d); X représente oxygène ou soufre; W représente phényle, thiényle ou pyridyle, chacun pouvant être non substitué, monosubstitué ou bisubstitué par des substituants organiques ou non organiques; A, B, C et D représentent carbone ou azote, chacun pouvant être substitué par divers groupes organiques ou inorganiques; E représente oxygène, soufre ou azote substitué ou non; et R3 et R4 sont identiques ou différents et représentent divers substituants organiques ou non organiques. Ces composés ou des promédicaments à base de ces derniers sont des agonistes, des antagonistes ou des agonistes inverses fortement sélectifs des récepteurs GABAa du cerveau et sont utiles dans le diagnostic et le traitement de l'anxiété, du sommeil, des crises d'attaques d'apoplexie, du surdosage de médicaments aux benzodiazépines et pour améliorer les structures de la mémoire.