(3R)-(-)-1-苄基-3-(乙氨基)吡咯烷 | 376591-05-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (3R)-(-)-1-苄基-3-(乙氨基)吡咯烷
• 中文别名: (3R)-(-)-1-苄基-3-(乙基氨基)吡咯烷
• 英文名称: (R)-1-benzyl-N-ethylpyrrolidin-3-amine
• 英文别名: (R)-1-benzyl-N-ethylpyrrolidine-3-amine；D-(R)-Benzyl-3-ethylaminopyrrolidin；(3R)-N-ethyl-1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinamine；(3R)-(-)-1-Benzyl-3-(ethylamino)pyrrolidine；(3R)-1-benzyl-N-ethylpyrrolidin-3-amine
• CAS: 376591-05-8
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂
• 分子量: 204.315
• InChiKey: ZSIUSRJKSLXIJH-CYBMUJFWSA-N

物化性质

• 沸点：
  290.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.98

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  8
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  UN 2735

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R)-(-)-1-苄基-3-(乙氨基)吡咯烷 以82%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  WITIAK D. T.; VISHNUVAJJALA B. R.; COOK W. L.; MINATELLI J. A.; GUPTA T. +, J. MED. CHEM. , 1977, 20, NO 6, 801-805

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-1-苄基-3-乙酰胺基吡咯烷 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以94%的产率得到(3R)-(-)-1-苄基-3-(乙氨基)吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  治疗类风湿关节炎的选择性抑制剂的开发：（R）-3-（3-（甲基（7 H-吡咯并[2,3- d ]嘧啶-4-基）氨基）吡咯烷-1-基）-3 -氧代丙烷腈作为JAK1选择性抑制剂

  摘要：

  通过修饰托法替尼的核心结构（3 R，4 R）-3-氨基-4-甲基哌啶，设计并合成了一系列3（R）-氨基吡咯烷衍生物用于JAK1选择性抑制剂。从新的芯结构，我们选择（[R ）- ñ甲基ñ - （吡咯烷-3-基）-7- ħ吡咯并[2,3- d ]嘧啶-4-胺作为进一步的SAR研究的支架。通过生化酶测定和肝微粒体稳定性测试，（R）-3-（3-（甲基（7 H-吡咯并[2,3- d ]嘧啶-4-基）氨基）吡咯烷-1-基）-3-氧丙烷丙烷（6选择通过口服给药进行进一步的体内测试。化合物6显示相比，托法替尼的用于JAK1改善的选择性（IC 50 11，2.4×10 2，2.8×10 3和1.1×10 2 纳米的JAK1，JAK2，JAK3和TYK2，分别地）。在CIA和AIA模型测试中，化合物6的功效与托法替尼柠檬酸盐相似。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2018.01.021

文献信息

• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009076387A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。
• Amino substituted dibenzothiophene derivatives for the treatment of disorders mediated by np y5 receptor
  申请人：——

  公开号：US20030225097A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  Compounds of formula (I): 1 wherein: X is a group of formula (A) or (B): 2 and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , n, x, y and z are as defined within are described. Processes for their preparation and their use in the treatment of disorders mediated by the neuropeptide Y5 receptor in a warm-blooded animal, such as a human being are also described.

  式(I)的化合物： 其中： X是式(A)或(B)的基团： 而R1、R2、R3、R4、n、x、y和z的定义如所述。 还描述了它们的制备过程以及它们在治疗由神经肽Y5受体介导的疾病中的用途，如在温血动物，如人类中的用途。
• BENZIMIDAZOLES AND ANALOGS THEREOF AS ANTIVIRALS
  申请人：Seth Punit P.

  公开号：US20100130513A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  Provided are compounds of the formula: wherein R N1 is a substituent of formula G 1 -NX 1 X 2 , wherein G 1 is an optionally further substituted alkylene, which optionally forms, together with R N2 , a cyclic group, and each of X 1 and X 2 is independently H or an N-substituent, or X 1 and X 2 together form a heterocyclic ring, or X 1 together with G 1 forms a cyclic group and X 2 is H or an N-substituent; and each of Z 1 , Z 2 , Z 3 and Z 4 is H or a substituent, or two of Z 1 , Z 2 , Z 3 and Z 4 together form an optionally substituted ring, and further wherein at least one of Z 1 , Z 2 , Z 3 and Z 4 is other than H, and salts thereof, pharmaceutical compositions and methods of using the compounds. The compounds have antiviral activity.

  提供了以下式子的化合物：其中RN1是公式G1-NX1X2的取代基，其中G1是可选的进一步取代的烷基，它与RN2一起可选地形成环状基团，而且X1和X2分别是H或N取代基，或X1和X2一起形成杂环环，或X1与G1一起形成环状基团，而X2是H或N取代基; Z1、Z2、Z3和Z4中的每一个都是H或取代基，或Z1、Z2、Z3和Z4中的两个一起形成可选的取代环，而且至少Z1、Z2、Z3和Z4中的一个不是H，以及其盐、制药组合物和使用该化合物的方法。这些化合物具有抗病毒活性。
• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  申请人：Allen Scott

  公开号：US20110118261A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  该发明提供了一种新型双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓聚激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物，制备它们的过程，以及它们在治疗和治疗肥胖症和/或糖尿病方面的用途。
• JANUS KINASE 1 SELECTIVE INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Yangji Chemical Co., Ltd.

  公开号：EP3327021A1

  公开（公告）日：2018-05-30

  Janus kinase 1 selective inhibitors and pharmaceutical use thereof are provided.

  提供了 Janus 激酶 1 选择性抑制剂及其药物用途。