tert-butyl N-[(3-pyrrolidin-1-ylphenyl)methyl]carbamate | 828242-06-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl N-[(3-pyrrolidin-1-ylphenyl)methyl]carbamate
• CAS: 828242-06-4
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₂
• 分子量: 276.379
• InChiKey: FPBFRWRUOLZOMO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-[(3-pyrrolidin-1-ylphenyl)methyl]carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到(3-吡咯-1-基苯基)甲胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] ADENINE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'ADÉNINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASES

  摘要：

  本发明涉及一种适用于作为激酶抑制剂的化合物，其符合一般式(I) [化合物(C)，以下简称]，或其N-氧化物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂，或其立体异构体，式(I)中A、R1、R2、R3、R3'、R4、R4'、X、Y、Z、T的定义如权利要求所述。本发明还涉及一种体外抑制蛋白激酶活性的方法，包括将蛋白激酶与式(I)的化合物，或其N-氧化物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂，或其立体异构体接触。本发明还涉及式(I)的化合物本身，以及其作为药物的用途，以及用于治疗由蛋白激酶介导的疾病的方法，所述疾病包括癌症、炎症性疾病、心血管疾病、病毒感染性疾病、循环系统疾病、纤维增殖性疾病和疼痛敏化性疾病。

  公开号：

  WO2017191297A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 3-碘苄基氨基甲酸叔丁酯 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 L-脯氨酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以82%的产率得到tert-butyl N-[(3-pyrrolidin-1-ylphenyl)methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ADENINE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'ADÉNINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASES

  摘要：

  本发明涉及一种适用于作为激酶抑制剂的化合物，其符合一般式(I) [化合物(C)，以下简称]，或其N-氧化物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂，或其立体异构体，式(I)中A、R1、R2、R3、R3'、R4、R4'、X、Y、Z、T的定义如权利要求所述。本发明还涉及一种体外抑制蛋白激酶活性的方法，包括将蛋白激酶与式(I)的化合物，或其N-氧化物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂，或其立体异构体接触。本发明还涉及式(I)的化合物本身，以及其作为药物的用途，以及用于治疗由蛋白激酶介导的疾病的方法，所述疾病包括癌症、炎症性疾病、心血管疾病、病毒感染性疾病、循环系统疾病、纤维增殖性疾病和疼痛敏化性疾病。

  公开号：

  WO2017191297A1

文献信息

• Arylamine-substituted quinazolinone compounds useful as alpha 1A/B adrenergic receptor antagonists
  申请人：Connolly Joseph Terrence

  公开号：US20070265446A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  Compounds represented by Formula I: which are useful as are alpha-1A/B adrenoceptor antagonists, to methods of treating conditions associated with the activity of alpha-1A/B adrenoceptors, and to methods of making said compounds, wherein Ar, Z, R, R′, R 5 and R 10 are as defined herein.

  公式I所代表的化合物：它们可用作α-1A/B肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗与α-1A/B肾上腺素受体活性相关的疾病的方法，以及制备该化合物的方法，其中Ar、Z、R、R′、R5和R10如本文所定义。
• Adenine derivatives as protein kinase inhibitors
  申请人：B.C.I. PHARMA

  公开号：US11236093B2

  公开（公告）日：2022-02-01

  The present invention relates to a compound suitable for use as a kinase inhibitor according to general formula (I) [compound (C), herein after], or the N-oxide, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutically acceptable solvate, or stereoisomer thereof, formula (I) wherein A, R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, X, Y, Z, T are as defined in the claims. The invention further relates to an in vitro method of inhibiting protein kinase activity which comprises contacting a protein kinase with a compound of formula (I), or the N-oxide, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutically acceptable solvate, or stereoisomer thereof. The invention further relates to the compounds of formula (I) per se, as well as to their use as a medicament, and for use or in a method of treatment of a disease mediated by a protein kinase selected from cancer, inflammatory disorders, cardiovascular diseases, viral induced diseases, circulatory diseases, fibro-proliferative diseases and pain sensitization disorders.

  本发明涉及根据通式(Ⅰ)[化合物(C)，以下同]的适于用作激酶抑制剂的化合物，或其N-氧化物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶液或立体异构体，式(Ⅰ)其中A、R1、R2、R3、R3′、R4、R4′、X、Y、Z、T如权利要求书中所定义。本发明进一步涉及一种抑制蛋白激酶活性的体外方法，该方法包括使蛋白激酶与式(I)化合物或其N-氧化物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶液或立体异构体接触。本发明进一步涉及式（I）化合物本身及其作为药物的用途，以及用于治疗由蛋白激酶介导的选自癌症、炎症性疾病、心血管疾病、病毒引起的疾病、循环系统疾病、纤维增生性疾病和痛觉过敏性疾病的方法。
• [EN] ARYLAMINE-SUBSTITUTED QUINAZOLINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE QUINAZOLINONE SUBSTITUES PAR ARYLAMINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005005395A3

  公开（公告）日：2005-05-06
• ADENINE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：B.C.I. PHARMA

  公开号：US20190127379A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present invention relates to a compound suitable for use as a kinase inhibitor according to general formula (I) [compound (C), herein after], or the N-oxide, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutically acceptable solvate, or stereoisomer thereof, formula (I) wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , R 3′ , R 4 , R 4′ , X, Y, Z, T are as defined in the claims. The invention further relates to an in vitro method of inhibiting protein kinase activity which comprises contacting a protein kinase with a compound of formula (I), or the N-oxide, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutically acceptable solvate, or stereoisomer thereof. The invention further relates to the compounds of formula (I) per se, as well as to their use as a medicament, and for use or in a method of treatment of a disease mediated by a protein kinase selected from cancer, inflammatory disorders, cardiovascular diseases, viral induced diseases, circulatory diseases, fibro-proliferative diseases and pain sensitization disorders.
• US7244738B2
  申请人：——

  公开号：US7244738B2

  公开（公告）日：2007-07-17