2-([(4-氯苯基)磺酰基]氨基)-4-甲基戊酸 | 68305-77-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-([(4-氯苯基)磺酰基]氨基)-4-甲基戊酸
• 英文名称: (RS)-2-(4-chlorobenzenesulfonylamino)-4-methylpentanoic acid
• 英文别名: 2-{[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]amino}-4-methylpentanoic acid；2-[(4-chlorophenyl)sulfonylamino]-4-methylpentanoic acid
• CAS: 68305-77-1
• 化学式: C₁₂H₁₆ClNO₄S
• mdl: MFCD00172811
• 分子量: 305.782
• InChiKey: OBAXKZOSVQFXHA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  136-138°C
• 沸点：
  463.1±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.330±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.416
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-([(4-氯苯基)磺酰基]氨基)-4-甲基戊酸 、 2-(4-氨基苯基)乙酸乙酯 在 2-氯-1-甲基吡啶碘化物 、 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 (RS)-2-(4-chlorobenzenesulfonylamino)-N-(4-(ethoxycarbonylmethyl)phenyl)-4-methylpentanamide
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonamide derivative and pharmaceutical compositions and use

  摘要：

  根据您的要求，以下是公式(I)的中文翻译： 一种芳基磺酰胺衍生物，其化学公式为(I)：##STR1##，其中R.sup.1为未取代的苯基或萘基，或者苯基被1到3个相同的或不同的取代基所取代，这些取代基选自卤素、烷基、硝基和烷氧基；R.sup.2为直链、支链或支链环烷基，含有1到15个碳原子，苯基，苯氧基，苯氧基被一个或多个卤素原子所取代，含有5到7个碳原子的环烷基，吲哚基，含有1到4个碳原子的烷基亚硫酰基，羟基，保护的羟基，咪唑基，吡啶氧基或--OSO.sub.2 R.sup.4；R.sup.4为直链或支链烷基，含有1到15个碳原子，或者未取代的苯基或噻吩基，或者苯基或噻吩基被1到3个相同的或不同的取代基所取代，这些取代基选自卤素、烷基、硝基和烷氧基；R.sup.3为氢或直链或支链烷基，含有1到20个碳原子；n为0到10的整数；p为0到10的整数；X为化学公式--(CH.sub.2)m-A-(CH.sub.2)q-的基团，其中m和q各自独立为0到8的整数，A为直接键或亚苯基；以及其盐；一种制造该化合物的方法以及含有该化合物的药物组合物。上述化合物展现出血栓素A.sub.2拮抗性。

  公开号：

  US05650428A1

文献信息

• Amino lactam sulfonamides as inhibitors of A-beta protein production
  申请人：——

  公开号：US20030130251A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  This invention relates to novel lactams having the Formula (I): 1 to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of A&bgr;-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to &bgr;-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有公式（I）的新型内酰胺及其药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止神经性淀粉样蛋白沉积的形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• AMINO LACTAM SULFONAMIDES AS INHIBITORS OF A$g(b) PROTEIN PRODUCTION
  申请人：Bristol-Myers Squibb Pharma Company

  公开号：EP1218377A1

  公开（公告）日：2002-07-03
• US5650428A
  申请人：——

  公开号：US5650428A

  公开（公告）日：1997-07-22
• US6503901B1
  申请人：——

  公开号：US6503901B1

  公开（公告）日：2003-01-07
• [EN] AMINO LACTAM SULFONAMIDES AS INHIBITORS OF A beta PROTEIN PRODUCTION<br/>[FR] AMINO SULFONAMIDES DE LACTAME UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE PROTEINE A beta
  申请人：DU PONT PHARM CO

  公开号：WO2001027091A1

  公开（公告）日：2001-04-19

  This invention relates to novel lactams having Formula (I) to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.