5-chloro-8-iodopyrido[4,3-d]pyrimidine | 1222373-90-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 5-chloro-8-iodopyrido[4,3-d]pyrimidine
• 英文别名: 5-Chloro-8-iodopyrido[4,3-d]pyrimidine
• CAS: 1222373-90-1
• 化学式: C₇H₃ClIN₃
• 分子量: 291.478
• InChiKey: KOJJKKAFOOXEDN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-8-iodopyrido[4,3-d]pyrimidine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium fluoride 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 8-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-fluoro-2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)methyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS PRC2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRC2

  摘要：

  揭示了抑制Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)活性的化合物，其化学式为(I)或(II)。具体来说，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2020219448A1
• 作为产物：
  描述：

  (9CI)-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮 在 碘 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 反应 66.0h， 生成 5-chloro-8-iodopyrido[4,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS PRC2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRC2

  摘要：

  揭示了抑制Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)活性的化合物，其化学式为(I)或(II)。具体来说，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2020219448A1

文献信息

• 吡啶或哒嗪并环化合物及其应用
  申请人：上海青煜医药科技有限公司

  公开号：CN110563722A

  公开（公告）日：2019-12-13

  本发明公开了吡啶或哒嗪并环化合物、其药学上可接受的盐及其溶剂化物。本发明也提供了该类化合物的制备方法、含有该类化合物的组合物以及该类化合物用于制备治疗与EED蛋白和/或PRC2蛋白复合物作用机理相关疾病或障碍的药物用途。
• [EN] CYCLOPROPENE- AND BENZOFURAN-SUBSTITUTED AZAARYL COMPOUND, AND INTERMEDIATE, PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AZAARYLE SUBSTITUÉ PAR UN CYCLOPROPÈNE ET UN BENZOFURANE, ET INTERMÉDIAIRE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION DE CELUI-CI<br/>[ZH] 环丙烯并苯并呋喃取代的氮杂芳基化合物、其中间体、制备方法及应用
  申请人：SHANGHAI BLUERAY BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2020156479A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  环丙烯并苯并呋喃取代的氮杂芳基化合物、其中间体、制备方法及应用。提供了该类化合物的制备方法、含有该类化合物的组合物以及该类化合物用于制备治疗与EED蛋白和/或PRC2蛋白复合物作用机理相关疾病或障碍的药物用途。
• Evaluation of 2-thioxo-2,3,5,6,7,8-hexahydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one analogues as GAA activators
  作者：Juan J. Marugan、Wei Zheng、Omid Motabar、Noel Southall、Ehud Goldin、Ellen Sidransky、Ronald A. Aungst、Ke Liu、Subir Kumar Sadhukhan、Christopher P. Austin

  DOI：10.1016/j.ejmech.2010.01.027

  日期：2010.5

  Pompe disease is a lysosomal storage disease (LSD) caused by a deficiency in the lysosomal enzyme acid alpha-glucosidase. In several LSDs, enzyme inhibitors have been used as small molecule chaperones to facilitate and increase the translocation of mutant protein from the endoplasmic reticulum to the lysosome. Enzyme activators with chaperone activity would be even more desirable as they would not inhibit the enzyme after translocation and might potentiate the activity of the enzyme that is successfully translocated. Herein we report our initial findings of a new series of acid alpha-glucosidase activators. Published by Elsevier Masson SAS.
• NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS PRC2 INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20220213097A1

  公开（公告）日：2022-07-07

  Disclosed are compounds of formula (I) or (II) that inhibit Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.
• [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS PRC2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRC2
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020219448A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  Disclosed are compounds of formula (I) or (II) that inhibit Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  揭示了抑制Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)活性的化合物，其化学式为(I)或(II)。具体来说，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。