2-(2-fluoroethoxy)isoindoline-1,3-dione | 113211-21-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-fluoroethoxy)isoindoline-1,3-dione
• 英文别名: N-(2-fluoroethoxy)phthalimide；1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2-fluoroethoxy)-；2-(2-fluoroethoxy)isoindole-1,3-dione
• CAS: 113211-21-5
• 化学式: C₁₀H₈FNO₃
• 分子量: 209.177
• InChiKey: ICZXYBNMIQTNJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-fluoroethoxy)isoindoline-1,3-dione 在 一水合肼 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙醇 为溶剂， 以70%的产率得到O-（2-氟乙基）羟胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Studies on Anti-MRSA Parenteral Cephalosporins. II. Synthesis and Antibacterial Activity of 7.BETA.-[2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2(Z)-alkoxyiminoacetamido]-3-(substituted imidazo [1,2-b]pyridazinium-1-yl)methyl-3-cephem-4-carboxylates and Related Compounds.

  摘要：

  为了发现一种对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有出色抗菌活性、新颖的头孢唑普兰（CZOP）衍生物，我们对CZOP的烷氧亚氨基部分和咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓基团进行了化学修饰。在制备的化合物中，环戊氧亚氨基衍生物7β-[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2(Z)-环戊氧亚氨基乙酰胺基]-3-(3,6-二氨基咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓-1-基)甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯（20g）表现出最强的抗MRSA活性，反映其对青霉素结合蛋白2'（PBP2'）的高亲和力（IC50=1.6μg/ml），尽管其抗MRSA活性略逊于万古霉素（VCM）。然而，在小鼠实验性系统感染中，20g对MRSA表现出与VCM相当的活性。此外，20g无论在体外还是体内，对铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）的活性与CZOP相似或略逊。综合其良好的抗菌活性特征，20g被认为是最有希望的CZOP衍生物，值得进一步研究。

  DOI：

  10.7164/antibiotics.53.1071
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基邻苯二甲酰亚胺 、 1-溴-2-氟乙烷 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以79%的产率得到2-(2-fluoroethoxy)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Studies on Anti-MRSA Parenteral Cephalosporins. II. Synthesis and Antibacterial Activity of 7.BETA.-[2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2(Z)-alkoxyiminoacetamido]-3-(substituted imidazo [1,2-b]pyridazinium-1-yl)methyl-3-cephem-4-carboxylates and Related Compounds.

  摘要：

  为了发现一种对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有出色抗菌活性、新颖的头孢唑普兰（CZOP）衍生物，我们对CZOP的烷氧亚氨基部分和咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓基团进行了化学修饰。在制备的化合物中，环戊氧亚氨基衍生物7β-[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2(Z)-环戊氧亚氨基乙酰胺基]-3-(3,6-二氨基咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓-1-基)甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯（20g）表现出最强的抗MRSA活性，反映其对青霉素结合蛋白2'（PBP2'）的高亲和力（IC50=1.6μg/ml），尽管其抗MRSA活性略逊于万古霉素（VCM）。然而，在小鼠实验性系统感染中，20g对MRSA表现出与VCM相当的活性。此外，20g无论在体外还是体内，对铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）的活性与CZOP相似或略逊。综合其良好的抗菌活性特征，20g被认为是最有希望的CZOP衍生物，值得进一步研究。

  DOI：

  10.7164/antibiotics.53.1071

文献信息

• 哒嗪-3-甲酰胺化合物作为TYK2抑制剂
  申请人：广州费米子科技有限责任公司

  公开号：CN117186074A

  公开（公告）日：2023-12-08

  本发明提供了通式(I)的哒嗪‑3‑甲酰胺化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，其制备方法及其在治疗或预防TYK2激酶介导的疾病中的用途。#imgabs0#
• PYRAZOLE DERIVATIVES
  申请人：IDEMITSU KOSAN COMPANY LIMITED

  公开号：EP0818455A1

  公开（公告）日：1998-01-14

  The present invention relates to pyrazole derivatives of the formula (I), and herbicides containing them as active ingredients. According to the present invention, novel pyrazole derivatives and herbicides containing them as active ingredients which exhibit excellent selectivity between crops and weeds in foliar treatment and soil treatment are provided.

  本发明涉及式（I）的吡唑衍生物、 以及含有它们作为活性成分的除草剂。根据本发明，提供了新型吡唑衍生物和含有这些衍生物作为活性成分的除草剂，它们在叶面处理和土壤处理中对作物和杂草具有极佳的选择性。
• EP818455
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• N-Substituted-Aminomethylene Bridged Bicyclic Nucleic Acid Analogs
  申请人：Prakash Thazha P.

  公开号：US20100249211A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Provided herein are bicyeMc nucleosides comprising a substituted amino group in the bridge, oligomeric compounds having at least one of these bicyclic nucleosides and methods of using the oligomeric compounds. The bicyclic nucleosides comprising a substituted amino group in the bridge are useful for enhancing properties of oligomeric compounds including nuclease resistance, in certain embodiments, the oligomeric compounds hybridize to a portion of a target RNA resulting in loss of normal function of the target RNA.
• US8278425B2
  申请人：——

  公开号：US8278425B2

  公开（公告）日：2012-10-02