N-(4-nitrophenyl)-2-(pyridin-2-yl)acetamide | 408369-59-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-nitrophenyl)-2-(pyridin-2-yl)acetamide
• 英文别名: N-(4-nitrophenyl)-2-(2-pyridinyl)acetamide；N-(4-nitrophenyl)-2-pyridin-2-ylacetamide
• CAS: 408369-59-5
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃O₃
• 分子量: 257.249
• InChiKey: ZSFMWFJUFBTFOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  87.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-nitrophenyl)-2-(pyridin-2-yl)acetamide 、 碘甲烷 以 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-(4-nitrophenyl)-2-(2-pyridinyl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。

  公开号：

  US20040058903A1
• 作为产物：
  描述：

  2-吡啶乙酸甲酯 、 4-硝基苯胺 在 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 反应 20.0h， 以to give N-(4-nitrophenyl)-2-(2-pyridinyl)acetamide (12.12 g) as a yellow solid的产率得到N-(4-nitrophenyl)-2-(pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R1和R2各自独立地为较低的烷基、较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺酰氧基、巯基、磺酸基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或可形成环结构；Q1为N或CH；L为可选的取代的不饱和3到10元杂环基；X为可选的取代的单环芳烃基或单环杂芳烃基；Y为-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z为直接键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗因循环Apo B水平升高而导致的疾病或病症的药物。

  公开号：

  US20040058903A1

文献信息

• Synthesis of β-Hydroxy α-Amino Acids Through Brønsted Base-Catalyzed <i>syn</i>-Selective Direct Aldol Reaction of Schiff Bases of Glycine <i>o</i>-Nitroanilide
  作者：Silvia Vera、Ana Vázquez、Ricardo Rodriguez、Sandra del Pozo、Iñaki Urruzuno、Abel de Cózar、Antonia Mielgo、Claudio Palomo

  DOI：10.1021/acs.joc.1c00406

  日期：2021.6.4

  Here we report the highly enantio- and syn-selective synthesis of β-hydroxy α-amino acids from glycine imine derivatives under Brønsted base (BB) catalysis. The key of this approach is the use of benzophenone-derived imine of glycine o-nitroanilide as a pronucleophile, where the o-nitroanilide framework provides an efficient hydrogen-bonding platform that accounts for nucleophile reactivity and diastereoselectivity

  在这里，我们报告了在 Brønsted 碱 (BB) 催化下从甘氨酸亚胺衍生物合成 β-羟基 α-氨基酸的高度对映选择性和顺选择性合成。该方法的关键是使用二苯甲酮衍生的甘氨酸邻硝基苯胺亚胺作为亲核试剂，其中邻硝基苯胺框架提供了一个有效的氢键平台，可解释亲核试剂的反应性和非对映选择性。
• USE OF CARBONYLAMINO DERIVATIVES AGAINST CNS DISORDERS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1224163B1

  公开（公告）日：2005-03-30
• BENZAMIDE COMPOUNDS AS APO B SECRETION INHIBITORS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1326835A1

  公开（公告）日：2003-07-16
• US6548522B1
  申请人：——

  公开号：US6548522B1

  公开（公告）日：2003-04-15
• [EN] USE OF CARBONYLAMINO DERIVATIVES AGAINST CNS DISORDERS<br/>[FR] UTILISATION DE DERIVES CARBONYLAMINO CONTRE LES TROUBLES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2001027070A1

  公开（公告）日：2001-04-19

  The present invention is concerned with the use of carbonylamino derivatives of general formula (I) wherein R signifies lower alkyl, lower alkenyl, lower alkinyl, cycloalkyl, lower alkoxy or CF3; R1 signifies hydrogen or lower alkyl; R?2 and R3¿ signify, independently from each other, hydrogen, halogen or nitro; Y signifies CH or N; n is 0-6; m is 0-2; as well as with their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of diseases, which relate to metabotropic glutamate receptor antagonists and/or agonists.