O1-tert-butyl O2-methyl (2S,3R)-3-methoxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate | 462123-93-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: O1-tert-butyl O2-methyl (2S,3R)-3-methoxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• 英文别名: N-BOC-3(R)-methoxy-(L)-proline, methyl ester；1-O-tert-butyl 2-O-methyl (2S,3R)-3-methoxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 462123-93-9
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₅
• 分子量: 259.302
• InChiKey: CQASWDXAKQHIOE-BDAKNGLRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  65.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O1-tert-butyl O2-methyl (2S,3R)-3-methoxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate 在 盐酸 、 三氟乙酸 作用下， 生成 (2S,3R)-3-Methoxypyrrolidine-2-carboxylic acid trifluoroacetate salt
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC PI3K INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本文描述了具有磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）调节活性或功能的三环化合物，具有以下结构的Formula I结构：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，以及所述的取代基和结构特征。还描述了包括Formula I化合物的药物组合物和药物，以及使用这种PI3K调节剂的方法，单独或与其他治疗剂联合治疗依赖于PI3K失调的疾病或病况。

  公开号：

  US20180065983A1
• 作为产物：
  描述：

  Boc-顺式-3-羟基-L-脯氨酸 以 Petroleum ether 为溶剂， 生成 O1-tert-butyl O2-methyl (2S,3R)-3-methoxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC PI3K INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本文描述了具有磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）调节活性或功能的三环化合物，具有以下结构的Formula I结构：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，以及所述的取代基和结构特征。还描述了包括Formula I化合物的药物组合物和药物，以及使用这种PI3K调节剂的方法，单独或与其他治疗剂联合治疗依赖于PI3K失调的疾病或病况。

  公开号：

  US20180065983A1

文献信息

• [EN] INDOLE COMPOUNDS OR ANALOGUES THEREOF USEFUL FOR THE TREATMENT OF AGE-RELATED MACULAR DEGENERATION (AMD)<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLIQUES OU ANALOGUES DE CEUX-CI UTILES DANS LE TRAITEMENT DE LA DÉGÉNÉRESCENCE MACULAIRE LIÉE À L'ÂGE (DMLA)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012093101A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention provides a compound of formula (I): a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。
• N-HYDROXYAMIDE DERIVATIVES POSSESSING ANTIBACTERIAL ACTIVITY
  申请人：Jain Rakesh Kumar

  公开号：US20100022605A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  Described herein are N-hydroxyamlde antibacterial compounds, methods for making the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of treating bacterial infections utilizing the compounds and pharmaceutical compositions compound of Formula (I): or a salt, solvate ti hydrate thereof, wherein A is (a) each indicates a point of attachment.

  本文描述了N-羟基酰胺抗菌化合物，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和制药组合物治疗细菌感染的方法。化合物的化学式如下：或其盐、溶剂合物或水合物，其中A是（a）表示连接点。
• Substituted n-arylsulfonyl-proline derivatives as potent cell adhesion inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040102478A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  Compounds of formula (I) are antagonists of VLA-4 and/or alpha4/beta7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of AIDS-related dementia, allergic conjunctivitis, allergic rhinitis, Alzheimer's disease, asthma, atherosclerosis, autologous bone marrow transplantation, certain types of toxic and immune-based nephritis, contact dermal hypersensitivity, inflammatory bowel disease including ulcerative colitis and Crohn's disease, inflammatory lung diseases, inflammatory sequelae of viral infections, meningitis, multiple sclerosis, multiple myeloma, myocarditis, organ transplantation, psoriasis, pulmonary fibrosis, restenosis, rhinitis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, stroke, tumor metastasis, uveititis, and type I diabetes.

  公式（I）的化合物是VLA-4和/或alpha4/beta7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞黏附和细胞黏附介导的病理过程。这些化合物可以制成药物组合物，并适用于治疗艾滋病相关痴呆症、过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、阿尔茨海默病、哮喘、动脉粥样硬化、自体骨髓移植、某些类型的毒性和免疫性肾炎、接触性皮肤过敏、炎症性肠病，包括溃疡性结肠炎和克隆病、炎症性肺部疾病、病毒感染的炎症后遗症、脑膜炎、多发性硬化症、多发性骨髓瘤、心肌炎、器官移植、银屑病、肺纤维化、再狭窄、鼻炎、类风湿性关节炎、败血性关节炎、中风、肿瘤转移、葡萄膜炎和1型糖尿病的治疗。
• Substituted N-arylsulfonyl-proline derivatives as potent cell adhesion inhibitors
  申请人：Doherty George

  公开号：US06943180B2

  公开（公告）日：2005-09-13

  Compounds of formula (I) are antagonists of VLA-4 and/or alpha4/beta7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of AIDS-related dementia, allergic conjunctivitis, allergic rhinitis, Alzheimer's disease, asthma, atherosclerosis, autologous bone marrow transplantation, certain types of toxic and immune-based nephritis, contact dermal hypersensitivity, inflammatory bowel disease including ulcerative colitis and Crohn's disease, inflammatory lung diseases, inflammatory sequelae of viral infections, meningitis, multiple sclerosis, multiple myeloma, myocarditis, organ transplantation, psoriasis, pulmonary fibrosis, restenosis, rhinitis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, stroke, tumor metastasis, uveititis, and type I diabetes.

  化学式为（I）的化合物是VLA-4和/或alpha4/beta7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞黏附和细胞黏附介导的病理过程。这些化合物可以制成药物组合物，适用于治疗艾滋病相关痴呆症、过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、阿尔茨海默病、哮喘、动脉粥样硬化、自体骨髓移植、某些类型的毒性和免疫性肾炎、接触性皮肤过敏、炎症性肠病，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病、炎症性肺疾病、病毒感染的炎症后遗症、脑膜炎、多发性硬化症、多发性骨髓瘤、心肌炎、器官移植、银屑病、肺纤维化、再狭窄、鼻炎、类风湿性关节炎、败血性关节炎、中风、肿瘤转移、葡萄膜炎和1型糖尿病的治疗。
• Complement pathway modulators and uses thereof
  申请人：ALTMANN Eva

  公开号：US20120295884A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造本发明的化合物以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。