tert-Butyloxycarbonyl-ω-tosyl-L-ornithin | 18942-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-Butyloxycarbonyl-ω-tosyl-L-ornithin
• 英文别名: (2S)-5-[(4-methylphenyl)sulfonylamino]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanoic acid
• CAS: 18942-48-8
• 化学式: C₁₇H₂₆N₂O₆S
• 分子量: 386.469
• InChiKey: OYUUAXXLRHNOFW-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-Butyloxycarbonyl-ω-tosyl-L-ornithin 、 ammonium hydroxide 、 氯甲酸乙酯 以92%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  PAPSUEVICH, O. S.;BART, T.;CHIPENS, G. I.;BAXAREV, V. D.;GAJLITE, EH. A., BIOORGAN. XIMIYA, 14,(1988) N 1, 10-19

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Effects of a D-Cys6/L-Cys6 Interchange in Nonselective and Selective Vasopressin and Oxytocin Antagonists
  作者：Maurice Manning、Ling Ling Cheng、Wieslaw A. Klis、Lajos Balaspiri、Aleksandra Olma、Wilbur H. Sawyer、Nga Ching Wo、W. Y. Chan

  DOI：10.1021/jm00010a020

  日期：1995.5

  solid-phase synthesis of the D-Cys6 analogues of arginine-vasopressin (AVP), peptide 1, of the selective AVP vasopressor (V1a receptor) antagonist [1-(beta-mercapto-beta,beta-pentamethylenepropionic acid),2-O-methyltyrosine]arginine-vasopressin (d(CH2)5[Tyr(Me)2]-AVP, (A)), peptide 2, of the three nonselective antidiuretic/vasopressor (V2/V1a receptor) AVP antagonists d(CH2)5[Tyr(Et)2]VAVP (B), d(CH2)5[D-Tyr(Et)2]VAVP

  我们还介绍了先前报道的d（CH2）5 [D-Trp2] AVT（肽10）及其D-Cys6类似物（肽11）（其中AVT =精氨酸-血管生成素）的重复合成。在体内V1a，V2和催产测定中以及在不使用0.5 mM Mg2 +和使用0.5 mM Mg2 +进行体外催产测定中，测定了肽1-11的激动和拮抗活性。由于V2和V1a的激动效力为0.82和0.41单位/毫克，[D-Cys6] AVP保留了不到0.3％的AVP V2和V1a效力。它不表现出催产活性，是一种体外OT拮抗剂。pA2 = 6.67（不含Mg2 +）；pA2 = 5.24（0.5 mM Mg2 +）。相比之下，除了一个或两个例外，拮抗剂2-9中的D-Cys6 / L-Cys6互换，尽管导致在所有测定中相对于AH而言几乎所有肽2-9的拮抗效力均降低，但已被很好地耐受。对于2-5肽，抗V2和抗V1a pA2值分别在约5.54至7.33和7
• Modulators of C3a receptor and methods of use thereof
  申请人：Biediger Ronald J.

  公开号：US20080188528A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  Provided are compounds that are modulators of C3a receptor activity, compositions containing the compounds and methods of use of the compounds and compositions. In certain embodiments, the compounds are pyridones. In certain embodiments, provided are methods for treatment or amelioration of diseases associated with modulation of C3a receptor activity.

  提供了一些化合物，它们是C3a受体活性的调节剂，包括含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。在某些实施例中，这些化合物是吡啶酮。在某些实施例中，提供了用于治疗或改善与C3a受体活性调节相关的疾病的方法。