(RS)-1-(2-azido-propyl)-5-methyl-1,4-dihydro-indeno[1,2-b]pyrrole | 170497-60-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: (RS)-1-(2-azido-propyl)-5-methyl-1,4-dihydro-indeno[1,2-b]pyrrole
• 英文别名: 1-(2-azidopropyl)-5-methyl-4H-indeno[1,2-b]pyrrole
• CAS: 170497-60-6
• 化学式: C₁₅H₁₆N₄
• 分子量: 252.319
• InChiKey: JGHLQQYGXHSCKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  19.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (RS)-1-(2-azido-propyl)-5-methyl-1,4-dihydro-indeno[1,2-b]pyrrole 、 富马酸 以 甲醇 、 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 生成 (RS)-2-(5-methyl-1,4-dihydro-indeno[1,2-b]pyrrol-1-yl)-1-methyl-ethylamine fumarate
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic pyrrole derivatives useful as 5-HT selective agents

  摘要：

  该发明涉及三环吡咯衍生物，其作为5-HT选择性药物的有用代理，其化学式如下：其中R1至R4独立地为氢、卤素、较低烷基、苯基、环烷基或较低烷氧基，且R2另外为较低烷氧羰基、酰氧基或甲磺氧基；R5至R7独立地为氢或较低烷基；X为--CH2CH(C6H5)--、--CH.dbd.C(C6H5)--、--YCH2--、--CH.dbd.CH--或--(CR11R12)n；R11和R12独立地为氢、苯基、较低烷基或卤素；n为1至3，y为O或S，以及具有药学上可接受的酸盐的I式碱性化合物。

  公开号：

  US05646173A1
• 作为产物：
  描述：

  (RS)-1-(5-methyl-1,4-dihydro-indeno[1,2-b]pyrrol-1-yl)-propan-2-ol 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 (RS)-1-(2-azido-propyl)-5-methyl-1,4-dihydro-indeno[1,2-b]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic pyrrole derivatives useful as 5-HT selective agents

  摘要：

  该发明涉及三环吡咯衍生物，其作为5-HT选择性药物的有用代理，其化学式如下：其中R1至R4独立地为氢、卤素、较低烷基、苯基、环烷基或较低烷氧基，且R2另外为较低烷氧羰基、酰氧基或甲磺氧基；R5至R7独立地为氢或较低烷基；X为--CH2CH(C6H5)--、--CH.dbd.C(C6H5)--、--YCH2--、--CH.dbd.CH--或--(CR11R12)n；R11和R12独立地为氢、苯基、较低烷基或卤素；n为1至3，y为O或S，以及具有药学上可接受的酸盐的I式碱性化合物。

  公开号：

  US05646173A1

文献信息

• Amino acid salts of and methods for preparing antihypercholesterolemic tetrazole compounds
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：EP0658550A2

  公开（公告）日：1995-06-21

  Compounds of the formula wherein R1 and R4 each are independently hydrogen, halogen, C1 -4 alkyl, C1 -4 alkoxy or trifluoromethyl; R2, R3, R5 and R6 each are independently hydrogen, halogen, C1 -4 alkyl or C1 -4 alkoxy; R7 is an amino acid such as arginine or lysine; and tet is where R8 is hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxyalkyl or (2-methoxy-ethoxy)methyl; methods of preparing compouds of formula and intermediates. The compounds of formula I and II are inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase and are useful in the treatment of hypercholesterolemia, hyper- lipoproteinemia and atherosclerosis.

  式中的化合物 其中 R1 和 R4 各自独立地为氢、卤素、C1-4 烷基、C1-4 烷氧基或三氟甲基；R2、R3、R5 和 R6 各自独立地为氢、卤素、C1-4 烷基或 C1-4 烷氧基；R7 是氨基酸，如精氨酸或赖氨酸；tet 是 其中 R8 是氢、C1-4 烷基、C1-4 烷氧基烷基或 (2-甲氧基-乙氧基)甲基； 制备式云母的方法 和中间体。式 I 和 II 的化合物是 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶的抑制剂，可用于治疗高胆固醇血症、高脂蛋白血症和动脉粥样硬化。
• Tricyclische Pyrrol-Derivate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0657426B1

  公开（公告）日：1998-07-22
• US5646173A
  申请人：——

  公开号：US5646173A

  公开（公告）日：1997-07-08
• Tricyclic pyrrole derivatives useful as 5-HT selective agents
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05646173A1

  公开（公告）日：1997-07-08

  The invention relates to tricyclic pyrrole derivatives useful as 5-HT selective agents of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.4 are, independently, hydrogen, halogen, lower alkyl, phenyl, cycloalkyl or lower alkoxy and R.sup.2 additionally is lower alkoxycarbonyl, acyloxy or mesyloxy; R.sup.5 to R.sup.7 are, independently, hydrogen or lower alkyl; X is --CH.sub.2 CH(C.sub.6 H.sub.5)--, --CH.dbd.C(C.sub.6 H.sub.5)--, --YCH.sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or --(CR.sup.11 R.sup.12).sub.n ; R.sup.11 and R.sup.12 are, independently, hydrogen, phenyl, lower alkyl or halogen; n is 1 to 3 and y is O or S, as well as pharmaceutically acceptable salts of basic compounds of formula I with pharmaceutically acceptable acids.

  该发明涉及三环吡咯衍生物，其作为5-HT选择性药物的有用代理，其化学式如下：其中R1至R4独立地为氢、卤素、较低烷基、苯基、环烷基或较低烷氧基，且R2另外为较低烷氧羰基、酰氧基或甲磺氧基；R5至R7独立地为氢或较低烷基；X为--CH2CH(C6H5)--、--CH.dbd.C(C6H5)--、--YCH2--、--CH.dbd.CH--或--(CR11R12)n；R11和R12独立地为氢、苯基、较低烷基或卤素；n为1至3，y为O或S，以及具有药学上可接受的酸盐的I式碱性化合物。