4-(4-methoxyphenyl)-1-methylpyrrolidin-2-one | 107770-13-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 4-(4-methoxyphenyl)-1-methylpyrrolidin-2-one
• CAS: 107770-13-8
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₂
• 分子量: 205.257
• InChiKey: NZBFUUVLAXAWSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-methoxyphenyl)-1-methylpyrrolidin-2-one 生成 cis-7-methoxy-2-methyl-1,2,3,3a,4,9b-hexahydro-benzo[e]isoindol-5-one fumarate
  参考文献：
  名称：

  Serotonin receptor binding benzo[e]isoindoles and benzo[h]isoquinolines

  摘要：

  由于本发明中的化合物可以结合到5-羟色胺受体（5HT2），因此特别适用于治疗或预防中枢神经系统疾病，如抑郁症、双相情感障碍、焦虑状态、睡眠和性功能障碍、精神病、精神分裂症、偏头痛以及与头痛或其他类型疼痛相关的其他疾病，如人格障碍或强迫症、社交恐惧症或恐慌发作、儿童期的精神障碍、攻击性、与年龄相关的记忆障碍和行为障碍、成瘾、肥胖、暴食症等，以及由创伤、中风、神经退行性疾病等引起的神经系统损伤；心血管疾病，如高血压、血栓形成、中风等；以及胃肠道疾病，如胃肠道运动功能障碍。

  公开号：

  US06310208B1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-bromoprop-2-enyl)-4-methoxybenzamide 在 偶氮二异丁腈 、 三正丁基氢锡 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-(4-methoxyphenyl)-1-methylpyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Aryl pyrrolidinones via radical 1,4-aryl migration and 5-endo-trig cyclisation of N-(2-bromoallyl)arylcarboxamides

  摘要：

  Radical reaction of a series of N-(2-bromoallyl)arylearboxamides led to the production of 4-arylpyrrolidin-2-ones and directly reduced materials in comparable yields. A cascade process, involving sequential 5-exo-trig spirocyclisation, beta-scission, and 5-endo-trig cyclisation of the resulting acyl radical, is proposed to explain the pyrrolidinone products. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2006.09.040

文献信息

• [EN] TRICYCLIC BENZO[e]ISOINDOLES AND BENZO[h]ISOQUINOLINES<br/>[FR] BENZO[e]ISOINDOLES ET BENZO[h]ISOQUINOLEINES TRICYCLIQUES
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1998030546A1

  公开（公告）日：1998-07-16

  (EN) The present invention is concerned with novel benzo[e]-isoindoles and benzo[h]isoquinolines. Since the compounds in accordance with the invention can bind to serotonin receptors (5HT2), they are especially suitable for the treatment or prevention of central nervous disorders such as depressions, bipolar disorders, anxiety states, sleep and sexual disorders, psychoses, schizophrenia, migraine and other conditions associated with cephalic pain or pain of a different kind, personality disorders or obsessive-compulsive disorders, social phobias or panic attacks, mental organic disorders, mental disorders in childhood, aggressivity, age-related memory disorders and behavioural disorders, addiction, obesity, bulimia, etc., nervous system damage caused by trauma, stroke, neurodegenerative diseases, etc.; cardiovascular disorders such as hypertension, thrombosis, stroke, etc; and gastrointestinal disorders such as dysfunction of the gastrointestinal tract motility.(FR) L'invention concerne de nouveaux benzo[e]isoindoles et benzo[h]isoquinoléines tricycliques. Etant donné que ces composés peuvent se fixer aux récepteurs de sérotonine (5HT2), ils sont particulièrement appropriés pour le traitement ou la prévention de maladies du système nerveux central, telles que les dépressions, les troubles bipolaires, les états d'anxiété, les troubles du sommeil, les troubles sexuels, les psychoses, la schizophrénie, la migraine et d'autres états associés aux douleurs céphalées ou aux douleurs d'autre type, les troubles de la personnalité, les névroses obsessionnelles, les phobies sociales, les crises de panique, les maladies mentales organiques, les maladies mentales de l'enfance, l'agressivité, la perte de mémoire sénile, les troubles du comportement, la toxicomanie, l'obésité, la boulimie, les lésions du système nerveux provoquées par un traumatisme, une attaque; de maladies neurodégénératives, de maladies cardio-vasculaires, telles que l'hypertension, la thrombose, les attaques, ainsi que de maladies gastro-intestinales, telles que le dysfonctionnement de la motilité du tractus gastro-intestinal.

  该发明涉及新型苯并[e]-异吲哚和苯并[h]异喹啉。由于符合该发明的化合物可以结合到血清素受体(5HT2)，因此它们特别适用于治疗或预防中枢神经系统疾病，如抑郁症、双相障碍、焦虑状态、睡眠和性功能障碍、精神病、精神分裂症、偏头痛和其他与头痛或不同种类的疼痛有关的情况、人格障碍或强迫症、社交恐惧症或惊恐发作、器质性精神障碍、儿童精神障碍、攻击性、年龄相关的记忆障碍和行为障碍、成瘾、肥胖、暴食症等，以及由创伤、中风、神经退行性疾病等引起的神经系统损伤；心血管疾病，如高血压、血栓形成、中风等；以及胃肠功能障碍，如胃肠道动力失调。
• ウレア誘導体、またはその薬理学的に許容される塩
  申请人：杏林製薬株式会社

  公开号：WO2015079692A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  【課題】ホルミルペプチドレセプター様１（ＦＰＲＬ１）アゴニスト作用を有する化合物を提供する。 【解決手段】一般式（I）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩に関する。また、本発明は、一般式（I）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬品組成物およびその医薬用途にも関する。【選択図】 なし【化１】

  题目：提供具有FPR L1受体激动剂作用的化合物。 解决方案：涉及一般式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。此外，本发明还涉及含有一般式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及其药用用途。 选项图：无 注：FPR L1受体是一种表达在许多免疫细胞上的蛋白质，其激动剂作用可用于治疗炎症和免疫相关疾病。
• DEUTERATED OR ISOTOPICALLY LABELED UREA DERIVATIVES OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF USEFUL AS FPRL-1 AGONISTS
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3305763A1

  公开（公告）日：2018-04-11

  Provided is a compound having a formyl peptide receptor like 1 (FPRL1) agonist effect. The present invention relates to a deuterium-substituted or isotopically labeled compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a solvate or hydrate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the deuterium-substituted or isotopically labeled compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a solvate or hydrate thereof.

  本发明提供了一种具有类似甲酰肽受体 1（FPRL1）激动剂作用的化合物。 本发明涉及通式（I）代表的氘代或同位素标记的化合物，或其药理学上可接受的盐，或其溶液或水合物。本发明还涉及一种药物组合物，其中含有通式（I）代表的氘代或同位素标记化合物或其药理学上可接受的盐，或其溶液或水合物。
• TRICYCLIC BENZO[e]ISOINDOLES AND BENZO[h]ISOQUINOLINES
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0958285B1

  公开（公告）日：2004-01-07
• UREA DERIVATIVES OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF USEFUL AS FORMYL PEPTIDE RECEPTOR LIKE 1 (FPRL-1) AGONISTS
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3075726B1

  公开（公告）日：2017-11-08