6-Chloro-4-phenylquinazolin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-Chloro-4-phenylquinazolin-2-amine
• 化学式: C₁₄H₁₀ClN₃
• 分子量: 255.707
• InChiKey: NKIRWKNQYKMOAX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Chloro-4-phenylquinazolin-2-amine 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 10-Chloro-8-phenyl-1,6,7,12b-tetraaza-benzo[c]phenanthren-5-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 5H-Dipyrido[1,2-a:3',2'-e]pyrimidin-5-one and 5-H-Pyrido[3',2':5,6]pyrimido[1,2-a]quinazolin-5-ones

  摘要：

  DOI：

  10.3987/r-1986-11-3075
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-4-苯基喹唑啉-2(1H)-酮 在 四磷十氧化物 、 三乙胺盐酸盐 、 氯化铵 作用下， 生成 6-Chloro-4-phenylquinazolin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Schleuder; Richter; Keckeis, Pharmazie, 1993, vol. 48, # 1, p. 33 - 37

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 4-ARYLQUINAZOLINE DERIVATIVES AS METHIONINE ADENOSYLTRANSFERASE 2A INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-ARYLQUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA MÉTHIONINE ADÉNOSYLTRANSFÉRASE 2A
  申请人：IDEAYA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021252680A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  Disclosed herein are certain 4-arylquinazoline derivatives of Formula (I) that are methionine adenosyltransferase 2A (MAT2A) inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treating diseases treatable by inhibition of MAT2A such as cancer, including cancers characterized by reduced or absence of methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) activity.

  本文披露了某些Formula (I)的4-芳基喹唑啉衍生物，它们是蛋氨酸腺苷转移酶2A（MAT2A）抑制剂。还披露了包含这些化合物的药物组合物以及治疗MAT2A抑制剂可治疗的疾病的方法，如癌症，包括特征为甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）活性降低或缺失的癌症。
• Mechanistic Study of a Complementary Reaction System that Easily Affords Quinazoline and Perimidine Derivatives
  作者：Zerong Daniel Wang、Joshua Eilander、Motoko Yoshida、Tianzhi Wang

  DOI：10.1002/ejoc.201402854

  日期：2014.12

  consistent with our computational study on the thermal decomposition of thiourea to form hydrogen sulfide and carbodiimide. This reaction involves a coupling between 2-aminobenzophenone and carbodiimide generated in situ from thiourea to form 4-phenylquinazolin-2(1H)-imine intermediate, and the generation of sulfur-containing reducing agent from hydrogen sulfide and DMSO, which reduces 4-phenylquinazolin-2(1H)-imine

  2-氨基二苯甲酮和硫脲在二甲亚砜 (DMSO) 中的新反应已经开发出来，主要提供 4-苯基喹唑啉作为单一产品。该反应一般也适用于硫脲与构象受限的 β-氨基酮，如 1-氨基蒽-9,10-二酮和 1-氨基-9H-芴-9-one 之间的反应，以制备 perimidine衍生品。实验数据与我们对硫脲热分解形成硫化氢和碳二亚胺的计算研究一致。该反应包括 2-氨基二苯甲酮与硫脲原位生成的碳二亚胺偶联形成 4-苯基喹唑啉-2(1H)-亚胺中间体，以及硫化氢和 DMSO 生成含硫还原剂，还原 4-苯基喹唑啉-2(1H)-亚胺至 4-苯基-1，2-二氢喹唑啉-2-胺。从后者消除氨产生4-苯基喹唑啉。
• A One-Pot Synthesis of Ring-fused 1,3,5-Triazine-2,4(3<i>H</i>)-diones: Reactions with Chlorocarbonyl Isocyanate
  作者：Ahmed Kamal、P. B. Sattur

  DOI：10.1055/s-1985-31375

  日期：——

  Ring-fused 2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-1,3,5-triazines are prepared by cyclocondensation of α-amino-N-heteroarenes with chlorocarbonyl isocyanate in the presence of tertiary amines.

  环状缩合的2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢-1,3,5-三嗪是通过在叔胺存在下，将α-氨基-N-杂芳烃与氯甲酰异氰酸酯进行环状缩合而制备的。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING TUMOR NECROSIS FACTOR PRODUCTION
  申请人：SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0664128A1

  公开（公告）日：1995-07-26

  A quinazoline compound represented by general formula (1) or (2), which inhibits significantly the production or secretion of tumor necrosis factors and is efficacious as a remedy for diseases in whose crisis the tumor necrosis factors are believed to participate, wherein R¹ through R⁷ and A represent each a specified functional group.

  一种由通式(1)或(2)代表的喹唑啉化合物，它能显著抑制肿瘤坏死因子的产生或分泌，并能有效治疗据信由肿瘤坏死因子参与危机的疾病，其中 R¹ 至 R⁷ 和 A 各代表一个指定的官能团。
• KAMAL, AHMED;SATTUR, P. B., SYNTHESIS, BRD, 1985, N 9, 892-893
  作者：KAMAL, AHMED、SATTUR, P. B.

  DOI：——

  日期：——