Die Erfindung betrifft Salze von zur dauernden Bindung an die Gallensäuren fähigen nicht toxischen aktivierten Anionenaustauscherharzen und solche enthaltende Arzneimittel.
Aufgabe der Erfindung ist die Schaffung von überlegenen pharmakologischen, insbesondere den Cholesterin- und Triglyceridgehalt im Blut senkenden, neuen Verbindungen von Anionenaustauscherharzen der oben erwähnten Art und solche enthaltenden Arzneimitteln.
Gegenstand der Erfindung sind Salze von zur dauernden Bindung an die Gallensäuren fähigen nicht toxischen aktivierten Anionenaustauscherharzen, nämlich
a) gegenüber den Verdauungsenzymen inerten Harzen mit einem vernetzten Styrol- oder Acrylpolymerskelett mit einem Molekulargewicht über 1 000 und ionisierbaren Aminogruppen oder
b) durch freie oder substituierte Aminogruppen modifizierten Harzen mit einem vernetzten Celluloseskelett oder
c) durch freie oder substituierte Aminogruppen modifizierten vernetzten Harzen mit einem Polysaccharidskelett, mit [Phenoxy]-[methyl]-propionsäurederivaten der allgemeinen Formel
worin
R' für Wasserstoff, einen Alkylrest mit 1 bis3 Kohlenstoffatomen oder einen Hydroxyalkylrest mit 1 bis - 3 Kohlenstoffatomen steht,
R Chlor, einen p-Chlorbenzoylrest, einen p-Brombenzoylrest oder einen p-Fluorbenzoylrest bedeutet und
W eine Hydroxygruppe, einen Rest der allgemeinen Formel
in welchletzterer n 0 bis 5 ist,
R" für Wasserstoff, einen Benzylrest oder einen, gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe substituierten, Phenylrest, einen niederen Alkylrest, einen niederen Alkoxyrest oder einen niederen Hydroxyalkylrest steht und
R'" Wasserstoff oder einen niederen Alkylrest bedeutet, oder einen Carboxymethoxyrest der Formel
darstellt, bei welchen die lonenaustauschkapazität der Harze ganz oder teilweise als Salz vorliegt
Gegenstand der Erfindung sind auch 1 oder mehr der genannten Salze als Wirkstoff beziehungsweise Wirkstoffe enthaltende Arzneimittel, die auf dem Gebiet der Therapie insbesondere zur Verminderung de# Cholesterin- und Triglyceridgehaltes im Blut verwendet werden können.
本发明涉及能与
胆汁酸永久结合的无毒活性阴离子交换
树脂的盐类以及含有这些盐类的药物。
本发明的目的是创造出上述类型的阴离子交换
树脂新化合物和含有它们的药物,这些化合物具有卓越的药理作用,特别是降低血液中
胆固醇和
甘油三酯的作用。
本发明的主题是能与
胆汁酸永久结合的无毒活性阴离子交换
树脂的盐类,即
a) 对消化酶惰性的
树脂,其交联
苯乙烯或
丙烯酸聚合物骨架的分子量在 1 000 以上,具有可离子化的
氨基,或
b) 以交联
纤维素骨架的游离或取代
氨基改性的
树脂,或
c) 具有
多糖骨架并经游离或取代
氨基修饰的交联
树脂,其[苯氧基]-[甲基]-
丙酸衍
生物的通式为
其中
R' 是氢、1 至 3 个碳原子的烷基或 1 至 3 个碳原子的羟烷基、
R 表示
氯、对
氯苯甲酰基、对
溴苯甲酰基或对
氟苯甲酰基,以及
W 是羟基、通式如下的基团
其中 n 为 0 至 5、
R "代表氢、任选被羟基、低级烷基、低级烷氧基或低级羟烷基取代的苄基或苯基,以及
R'"代表氢或低级烷基,或式中的羧基甲氧基
其中
树脂的离子交换能力全部或部分以盐的形式存在
本发明还涉及一种或多种上述盐类作为活性成分或含活性成分的药物,可用于治疗领域,特别是降低血液中
胆固醇和
甘油三酯的含量。