di-tert-butyl 2-(4-formylphenyl)malonate | 853063-38-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: di-tert-butyl 2-(4-formylphenyl)malonate
• 英文别名: ditert-butyl 2-(4-formylphenyl)propanedioate
• CAS: 853063-38-4
• 化学式: C₁₈H₂₄O₅
• 分子量: 320.386
• InChiKey: JLYMGJCJBFKINP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  di-tert-butyl 2-(4-formylphenyl)malonate 在 bis(1,5-cyclooctadiene)rhodium(I) trifluoromethanesulfonate 、 1,1,2,3-四甲基胍 、 氢气 、 (+)-1,2-双((2S,5S)-2,5-二甲基磷烷)苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， -78.0~25.0 ℃ 、1.01 MPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 2-[4-((S)-2-Benzyloxycarbonylamino-2-methoxycarbonyl-ethyl)-phenyl]-malonic acid di-tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  适用于固相肽合成的丙二酰基苯丙氨酰基和丙二酰基甲基苯丙氨酰基衍生物的新型高效对映选择性合成

  摘要：

  开发了对映体纯的丙二酰基苯丙氨酰基和丙二酰基甲基苯丙氨酰基衍生物的新合成，其中使用Rh（I）-（S，S）-Me-DuPHOS系统通过不对称氢化处理了相应的手性烯酰胺。这些非天然氨基酸被适当地保护并且可以用于固相肽合成中。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2005.03.105
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-Diethoxymethyl-phenyl)-malonic acid di-tert-butyl ester 在 水 、 柠檬酸 作用下， 生成 di-tert-butyl 2-(4-formylphenyl)malonate
  参考文献：
  名称：

  适用于固相肽合成的丙二酰基苯丙氨酰基和丙二酰基甲基苯丙氨酰基衍生物的新型高效对映选择性合成

  摘要：

  开发了对映体纯的丙二酰基苯丙氨酰基和丙二酰基甲基苯丙氨酰基衍生物的新合成，其中使用Rh（I）-（S，S）-Me-DuPHOS系统通过不对称氢化处理了相应的手性烯酰胺。这些非天然氨基酸被适当地保护并且可以用于固相肽合成中。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2005.03.105

文献信息

• [EN] MACROMOLECULES OF DENDRIMER-PLATINUM CONJUGATES<br/>[FR] MACROMOLÉCULES DE CONJUGUÉS DENDRIMÈRE-PLATINE
  申请人：STARPHARMA PTY LTD

  公开号：WO2015035446A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present invention relates to a macromolecule comprising a dendrimer having surface amino groups to which at least one platinum-containing moiety is attached. In particular embodiments, the macromolecule has a plurality of platinum-containing moieties attached to the surface amino groups. In another particular embodiment, the macromolecule comprises a dendrimer having surface amino groups to which at least two different moieties are attached, a first moiety being a platinum-containing moiety and the second moiety being a pharmacokinetic modifying agent or targeting agent. Pharmaceutical compositions comprising the macromolecules and uses of the macromolecules for treating or suppressing the growth of a cancer is also described.

  本发明涉及一种包括具有表面氨基团的树枝状分子的大分子，其中至少连接有一个含铂基团。在特定实施方式中，该大分子具有连接到表面氨基团的多个含铂基团。在另一特定实施方式中，该大分子包括具有表面氨基团的树枝状分子，其中至少连接有两种不同的基团，第一种基团是含铂基团，第二种基团是药代动力学改性剂或靶向剂。还描述了包括这些大分子的药物组合物以及这些大分子用于治疗或抑制癌症生长的用途。
• MACROMOLECULES OF DENDRIMER-PLATINUM CONJUGATES
  申请人：STARPHARMA PTY LTD.

  公开号：US20160220689A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  A macromolecule comprising a dendrimer having surface amino groups to which at least one platinum-containing moiety is attached is provided. The macromolecule may have a plurality of platinum-containing moieties attached to the surface amino groups. Alternatively, the macromolecule may comprise a dendrimer having surface amino groups to which at least two different moieties are attached, a first moiety being a platinum-containing moiety and the second moiety being a pharmacokinetic modifying agent or targeting agent. Pharmaceutical compositions comprising the macromolecules and uses of the macromolecules for treating or suppressing the growth of a cancer is also described.

  本发明提供了一种大分子，包括具有表面氨基团的树状分子，至少一个含铂基团附着于其上。该大分子可以具有多个附着在表面氨基团上的含铂基团。或者，该大分子可以包括具有表面氨基团的树状分子，至少附着有两种不同的基团，第一种基团是含铂基团，第二种基团是药物动力学修饰剂或靶向剂。还描述了包括该大分子的制药组合物以及使用该大分子治疗或抑制癌症生长的用途。