6-氯-3-碘咪唑并[1,2-a]吡啶 | 885275-59-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-氯-3-碘咪唑并[1,2-a]吡啶
• 英文名称: 6-chloro-3-iodoimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 885275-59-2
• 化学式: C₇H₄ClIN₂
• 分子量: 278.48
• InChiKey: IHTZNIKMBKFWHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-3-碘咪唑并[1,2-a]吡啶 在 potassium fluoride 、 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 bis[tris( 1,1-dimethylethyl)phosphine]-palladium 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 6-[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]-3-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明部分涉及融合的杂环化合物和组合物，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能相关的疾病或病况，例如异常的晚期/持续性钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或病况的方法，包括德拉维特综合征或癫痫。

  公开号：

  WO2018098500A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯咪唑并[1,2-a]吡啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 6-氯-3-碘咪唑并[1,2-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  从合成的简化海洋代谢物类似物到新的极光B激酶选择性变构抑制剂

  摘要：

  通过合成属于海绵的海洋吡咯-2-氨基咪唑代谢产物的苯并ceptors和oroidin的简化片段，可以实现对Aurora B的显着抑制。激酶抑制作用的评估使得能够发现可合成获得的刚性炔属结构类似物EL-228（1），其结构可以优化为有效的CJ2-150（37）。在这里，我们介绍了新的Aurora B激酶抑制剂的合成，该抑制剂是通过有丝分裂调节进行癌症治疗的重要靶标。生物定向合成产生了几种纳摩尔抑制剂。优化的化合物CJ2-150（37）在Aurora B激酶的混合型抑制中显示了非ATP竞争性变构作用模式。分子对接在变构位点“ F”中确定了可能的结合模式，并强调了与蛋白质的关键相互作用。我们描述了新型支架的抑制力和特异性的提高以及作用机理的表征。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c02064

文献信息

• IRAK-4 inhibitors. Part III: A series of imidazo[1,2-a]pyridines
  作者：George M. Buckley、Richard Fosbeary、Joanne L. Fraser、Lewis Gowers、Alicia P. Higueruelo、Lynwen A. James、Kerry Jenkins、Stephen R. Mack、Trevor Morgan、David M. Parry、William R. Pitt、Oliver Rausch、Marianna D. Richard、Verity Sabin

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.04.042

  日期：2008.6

  Following the identification of a potent IRAK inhibitor through routine project cross screening, a novel class of IRAK-4 inhibitor was established. The SAR of imidazo[1,2-a]pyridino-pyridines and benzimidazolo-pyridines was explored.

  通过常规的项目交叉筛选鉴定出有效的IRAK抑制剂后，建立了新型的IRAK-4抑制剂。探索了咪唑并[1,2-a]吡啶基吡啶和苯并咪唑并吡啶的SAR。
• Bicyclic Heterocyclic Compounds as FGFR Inhibitors
  申请人：Berdini Valerio

  公开号：US20100120761A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

  本发明涉及新的双环杂环衍生物化合物，涉及包括该化合物的药物组合物，以及利用该化合物治疗疾病，例如癌症的用途。
• BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Astex Therapeutics Limited

  公开号：EP2114941B1

  公开（公告）日：2015-03-25
• COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE
  申请人：Praxis Precision Medicines, Inc.

  公开号：US20210188839A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention is directed to, in part, fused heteroaryl compounds and compositions useful for preventing and/or treating a disease or condition relating to aberrant function of a voltage-gated, sodium ion channel, for example, abnormal late/persistent sodium current. Methods of treating a disease or condition relating to aberrant function of a sodium ion channel including Dravet syndrome or epilepsy are also provided herein.
• US8895745B2
  申请人：——

  公开号：US8895745B2

  公开（公告）日：2014-11-25