3-溴-6-氯咪唑并[1,2-a]吡嗪 | 1214875-36-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 中文名称: 3-溴-6-氯咪唑并[1,2-a]吡嗪
• 中文别名: 3-溴-6-氯咪唑并[1,2-A]吡嗪
• 英文名称: 3-Bromo-6-chloroimidazo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 1214875-36-1
• 化学式: C₆H₃BrClN₃
• 分子量: 232.467
• InChiKey: WKFCIHMQPLOMFY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.03±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-6-氯咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.33h， 生成 N-(2-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-4-methoxy-5-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-6-ylamino)phenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  氮杂双环衍生物、其制法与医药上的用途

  摘要：

  本发明涉及氮杂双环衍生物、其制法与医药上的用途。具体地，本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药，及其制备方法，及其在EGFR抑制剂方面的应用，式中各基团的定义详见说明书。

  公开号：

  CN105524068B
• 作为产物：
  描述：

  6-氯咪唑[1,2A]吡嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以47.2%的产率得到3-溴-6-氯咪唑并[1,2-a]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  氮杂双环衍生物、其制法与医药上的用途

  摘要：

  本发明涉及氮杂双环衍生物、其制法与医药上的用途。具体地，本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药，及其制备方法，及其在EGFR抑制剂方面的应用，式中各基团的定义详见说明书。

  公开号：

  CN105524068B

文献信息

• AZABICYCLO DERIVATIVES, PROCESS FOR PREPARATION THEREOF AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Shanghai Haiyan Pharmaceutical Technology Co., Ltd.

  公开号：EP3202767A1

  公开（公告）日：2017-08-09

  Provided are azabicyclo derivatives, a process for preparation thereof and medical use thereof. Specifically, provided are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates or prodrugs thereof, a process for preparation thereof, and application thereof in preparing EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) inhibitors. Definition of each group in the formula can be found in the description for details.

  本发明提供了氮杂双环衍生物、其制备方法及其医疗用途。具体地说，提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶解物或原药，其制备工艺，以及其在制备表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂中的应用。式中各基团的定义详见说明。
• AZABICYCLO DERIVATIVES, PROCESS FOR PREPARATION THEROF AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Shanghai Haiyan Pharmaceutical Technology Co., Ltd.

  公开号：US20170296537A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  Azabicyclo derivatives, a preparation process, and medical use thereof are provided. In particular, azabicyclo derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates and prodrugs thereof are described. The azabicyclo derivatives of formula (I) are useful as Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) inhibitors. The definitions of the variable R groups in the azabicyclo derviatives of formula (I) are described in the specification.
• 氮杂双环衍生物、其制法与医药上的用途
  申请人：上海海雁医药科技有限公司

  公开号：CN105524068B

  公开（公告）日：2017-11-24

  本发明涉及氮杂双环衍生物、其制法与医药上的用途。具体地，本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药，及其制备方法，及其在EGFR抑制剂方面的应用，式中各基团的定义详见说明书。