2-(4'-hydroxyphenyl)ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-(4'-hydroxyphenyl)ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine
• 英文别名: Chembrdg-BB 5249346；2-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-6-methylpyridin-3-ol
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₂
• 分子量: 229.279
• InChiKey: OQSFPJGKCRSQOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(5-methylfuran-2-yl)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one 在 NiRa 乙酸铵 、 氢溴酸 、 氢气 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 25.0~225.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 17.0h， 生成 2-(4'-hydroxyphenyl)ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine
  参考文献：
  名称：

  2-苯乙基-3-羟基吡啶的合成及生物活性

  摘要：

  药理学中的一个当前问题是创造具有“主动保护”作用的治疗物质，即保护人体并保持其在缺氧、冷冻、加热等极端环境条件下发挥作用的能力[1]。从寻找潜在的动作保护剂的角度来看，一组具有潜力的化合物由 3-羟基吡啶衍生物组成，它们具有抗自由基、抗氧化和膜稳定特性，并具有抗缺氧 [2, 3]、应激保护、和镇静作用；它们在心血管病理学病例中也具有治疗作用 [4-7]。我们在这里报告了苯乙基-3-羟基吡啶 VII-XVIII 的合成，它们也被测试了不同类型的保护活性。2-乙酰基呋喃和 2-乙酰基-5-甲基呋喃与芳香醛的巴豆缩合用于制备不饱和酮 1-(5-methylfuryl-2)-3-phenylpropenone-1 (I), 1-(5-methylfuryl-2) )-3-(4'-甲氧基苯基)丙烯酮-1 (II)和1-(5-甲基呋喃基-2)-3-(3',4'-二甲氧基苯基)丙烯酮-1 (III) [8]，其中被还原为酮

  DOI：

  10.1007/bf00779915

文献信息

• Novel therapeutic target for protozoal diseases
  申请人：Rathore Dharmender

  公开号：US20070148185A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  A novel Hemozoin Detoxification Protein (HDP) from Plasmodium and related parasites is provided as a target for therapeutic intervention in diseases caused by the parasites. HDP has been shown to play a critical role in adhesion to, or invasion into, host cells by the parasite. Furthermore, HDP catalyzes the neutralization of heme by the parasite, by promoting its polymerization into hemozoin. This invention provides methods and compositions for therapies based on the administration of protein, DNA or cell-based vaccines and/or antibodies based on HDP, or antigenic epitopes of HDP, either alone or in combination with other parasite antigens. Methods for the development and use of compounds that inhibit the catalytic activity of HDP, and diagnostic and laboratory methods utilizing HDP are also provided. HDP is also referred to herein as Fasciclin Related Adhesive Protein (FRAP).
• [EN] A NOVEL THERAPEUTIC TARGET FOR PROTOZOAL DISEASES<br/>[FR] UNE NOUVELLE CIBLE THÉRAPEUTIQUE POUR LES MALADIES À PROTOZOAIRE
  申请人：VIRGINIA TECH INTELL PROP

  公开号：WO2007047579A2

  公开（公告）日：2007-04-26

  [EN] A novel Hemozoin Detoxification Protein (HDP) from Plasmodium and related parasites is provided as a target for therapeutic intervention in diseases caused by the parasites. HDP has been shown to play a critical role in adhesion to, or invasion into, host cells by the parasite. Furthermore, HDP catalyzes the neutralization of heme by the parasite, by promoting its polymerization into hemozoin. This invention provides methods and compositions for therapies based on the administration of protein, DNA or cell-based vaccines and/or antibodies based on HDP, or antigenic epitopes of HDP, either alone or in combination with other parasite antigens. Methods for the development and use of compounds that inhibit .the catalytic activity of HDP, and diagnostic and laboratory methods utilizing HDP are also provided. HDP is also referred to herein as Fasciclin Related Adhesive Protein (FRAP).
  [FR] L'invention concerne une nouvelle protéine de désintoxication de l'hémozoïne (PDH) de plasmodium et de parasites apparentés, comme cible pour intervention thérapeutique dans des maladies causées par lesdits parasites. La PDH s'est avéré jouer un rôle critique dans l'adhésion à des, ou l'invasion de, cellules hôtes par le parasite. En outre, La PDH catalyse la neutralisation de l'hème par le parasite, en encourageant sa polymérisation en hémozoïne. La présente invention concerne des méthodes et des compositions pour des thérapies basées sur l'administration de vaccins à base de protéine, d'ADN ou de cellules, et/ou d'anticorps basés sur la PDH ou d'épitopes antigènes de la PDH, seuls ou en combinaison avec d'autres antigènes de parasites. L'invention concerne aussi des méthodes pour développer et utiliser des composés qui inhibent l'activité catalytique de la PDH, et des méthodes diagnostiques et de laboratoire utilisant la PDH. On fait également référence ici à la PDH comme protéine adhésive apparentée à la fascicline (FRAP : Fasciclin Related Adhesive Protein).
• Synthesis and biological activity of 2-phenylethyl-3-hydroxypyridines
  作者：V. I. Kuz'min、A. S. Losev、I. S. Morozov、E. P. Pavlova、N. N. Samoilov、E. N. Tret'yakova、V. P. Peresada、V. P. Lezina、A. M. Likhosherstov、L. D. Smirnov

  DOI：10.1007/bf00779915

  日期：1993.8

  s VII-XVIII, which were also tested for different types of actoprotective activities. Croton Condensation of 2-acetylfuran and 2-acetyl-5-methylfuran with aromatic aldehydes was used to prepare unsaturated ketones 1-(5-methylfuryl-2)-3-phenylpropenone-1 (I), 1-(5-methylfuryl-2)-3-(4'-methoxyphenyl)propenone-1 (II), and 1-(5-methylfuryl-2)-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propenone-1 (III) [8], which were reduced

  药理学中的一个当前问题是创造具有“主动保护”作用的治疗物质，即保护人体并保持其在缺氧、冷冻、加热等极端环境条件下发挥作用的能力[1]。从寻找潜在的动作保护剂的角度来看，一组具有潜力的化合物由 3-羟基吡啶衍生物组成，它们具有抗自由基、抗氧化和膜稳定特性，并具有抗缺氧 [2, 3]、应激保护、和镇静作用；它们在心血管病理学病例中也具有治疗作用 [4-7]。我们在这里报告了苯乙基-3-羟基吡啶 VII-XVIII 的合成，它们也被测试了不同类型的保护活性。2-乙酰基呋喃和 2-乙酰基-5-甲基呋喃与芳香醛的巴豆缩合用于制备不饱和酮 1-(5-methylfuryl-2)-3-phenylpropenone-1 (I), 1-(5-methylfuryl-2) )-3-(4'-甲氧基苯基)丙烯酮-1 (II)和1-(5-甲基呋喃基-2)-3-(3',4'-二甲氧基苯基)丙烯酮-1 (III) [8]，其中被还原为酮