2,2,2-trifluoro-N-(pyrrolidin-2-ylmethyl)acetamide | 121998-32-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2,2,2-trifluoro-N-(pyrrolidin-2-ylmethyl)acetamide
• CAS: 121998-32-1
• 化学式: C₇H₁₁F₃N₂O
• 分子量: 196.172
• InChiKey: HFOGDMOLFCZQEC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2-trifluoro-N-(pyrrolidin-2-ylmethyl)acetamide 在 sodium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 13.08h， 生成 7-(2-aminomethyl-1-pyrrolidinyl)-1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  的分子内环化的7-取代-6-氟-1,8-二氮杂萘和喹啉衍生物†往最‡

  摘要：

  通过分子内环合7-取代的1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶和具有氮原子的喹啉衍生物合成1,4-恶嗪和吡嗪环系统研究了C-7附肢中的氧亲核位点。在体外用该方法制备的化合物的抗菌活性进行了测试。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570250224
• 作为产物：
  描述：

  (1-苄基吡咯烷-2-基)甲胺 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 氯仿 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2,2,2-trifluoro-N-(pyrrolidin-2-ylmethyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  的分子内环化的7-取代-6-氟-1,8-二氮杂萘和喹啉衍生物†往最‡

  摘要：

  通过分子内环合7-取代的1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶和具有氮原子的喹啉衍生物合成1,4-恶嗪和吡嗪环系统研究了C-7附肢中的氧亲核位点。在体外用该方法制备的化合物的抗菌活性进行了测试。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570250224

文献信息

• Phyridonecarboxylic Acids as Antibacterial Agents. Part XX. 7-(2-Aminomethyl-1-azetidinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic Acids as Potent Antibacterial Agents: Design, Synthesis, and Antibacterial Activity.
  作者：Masahiro FUJITA、Katsumi CHIBA、Yukio TOMINAGA、Katsuhiko HINO

  DOI：10.1248/cpb.46.787

  日期：——

  (giving 31a and 32a). Through optical resolution of 1-benzylazetidine-2-carboxamide (19) and chiral synthesis of its R-isomer, both enantiomers of 2-aminomethyl-1-azetidinyl quinolines 12a and 24-26a were also prepared. The most active of all the compounds was 5-amino-6,8-difluoroquinoline (R)-26a. The activity of (R)-26a was more potent than those of the corresponding 1-piperazinyl derivative (3) and sparfloxacin

  2-氨基甲基-1-氮杂环丁烷基，-1-吡咯烷基和-1-哌啶基被设计为新型C-7取代基，用于潜在的抗菌喹诺酮类药物。在三个取代基中，发现2-氨基甲基-1-氮杂环丁烷基（化合物12a）最有利于增强6,8-二氟喹啉分子12的活性。因此，2-氨基甲基-1-氮杂环丁烷基为引入各种喹啉（给24-26a和28a）和萘啶（给31a和32a）中。通过1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酰胺的光学拆分（19）及其R-异构体的手性合成，还制备了2-氨基甲基-1-氮杂环丁烷基喹啉12a和24-26a的两个对映体。所有化合物中活性最高的是5-氨基-6,8-二氟喹啉（R）-26a。
• 2-CYCLOPROPYL-THIAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20100222328A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The invention relates to selected 2-cyclopropyl-thiazole derivatives of the formula (I) wherein B, Y and R1 are as described in the description; to salts and especially pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

  该发明涉及公式（I）中所述的选择性2-环丙基噻唑衍生物，其中B、Y和R1如描述中所述；以及其盐，特别是药学上可接受的盐；以及将这些化合物用作药物，特别是促觉醒素受体拮抗剂的用途。
• Dpp-Iv Inhibitors
  申请人：Edwards Paul John

  公开号：US20080027035A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, R 1-5 , X, n, A 1 and A 2 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中Z，R1-5，X，n，A1和A2的含义如所述及权利要求中所述。所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。本发明还涉及制备这种化合物以及其作为药物的生产和使用。
• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  申请人：Christensen, IV Siegfried Benjamin

  公开号：US20120077794A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  本发明提供了一种新型的双吡啶基吡啶酮，其为黑色素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物、制备它们的过程，并用于治疗肥胖症和糖尿病的治疗。
• EP1613304A1
  申请人：——

  公开号：EP1613304A1

  公开（公告）日：2006-01-11