2-([2-(4-Chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl)-6-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-(1,3-thiazol-5-yl)pyridine-3,5-dicarbonitrile | 1187542-99-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 2-([2-(4-Chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl)-6-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-(1,3-thiazol-5-yl)pyridine-3,5-dicarbonitrile
• 英文别名: 2-[[2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]-6-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-(1,3-thiazol-5-yl)pyridine-3,5-dicarbonitrile
• CAS: 1187542-99-9
• 化学式: C₂₃H₁₅ClN₆OS₃
• 分子量: 523.063
• InChiKey: YMZVENDFVGQVAM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  192
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-amino-6-sulphanyl-4-(1,3-thiazol-5-yl)pyridine-3,5-dicarbonitrile 在 盐酸 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-([2-(4-Chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl)-6-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-(1,3-thiazol-5-yl)pyridine-3,5-dicarbonitrile
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL-SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINES AND THEIR USE

  摘要：

  本申请涉及新颖的杂环芳基取代的二氰基吡啶，以及它们的制备方法，用于治疗和/或预防疾病的用途，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

  公开号：

  US20110207698A1

文献信息

• 4,5-DIHYDRO-OXAZOL-2-YL AMINE DERIVATIVES
  申请人：Andreini Matteo

  公开号：US20090209529A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  The present invention relates to a compounds of formula I wherein R 1 , R 1′ , R 2 , R 3 , R 4 , X, Ar, and m are as defined in the specification and claims and pharmaceutically active acid addition salts thereof. Compounds of the invention have Asp2 (β-secretase, BACE 1 or Memapsin-2) inhibitory activity and are useful for the treatment of diseases characterized by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种具有以下式I的化合物 其中R 1 ，R 1′ ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，X，Ar和m如规范和索赔中定义，并且其药用活性酸盐。本发明的化合物具有Asp2（β-分泌酶，BACE 1或Memapsin-2）抑制活性，并且对于治疗由β-淀粉样蛋白水平升高或β-淀粉样蛋白沉积所特征的疾病，特别是阿尔茨海默病，是有用的。
• Heteroaryl-substituted dicyanopyridines and their use
  申请人：Meibom Daniel

  公开号：US08426602B2

  公开（公告）日：2013-04-23

  The present application relates to novel heteroaryl-substituted dicyanopyridines, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型杂环取代的二氰基吡啶，其制备过程，其用于治疗和/或预防疾病的用途以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/或预防心血管疾病。
• 4, 5-DIHYDRO-OXAZOL-2-YL AMINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2245019B1

  公开（公告）日：2012-11-14
• HETEROARYL-SUBSTITUIERTE DICYANOPYRIDINE UND IHRE VERWENDUNG ZUR BEHANDLUNG KARDIOVASKULÄRER ERKRANKUNGEN
  申请人：Bayer Schering Pharma AG

  公开号：EP2274299A1

  公开（公告）日：2011-01-19
• US7989449B2
  申请人：——

  公开号：US7989449B2

  公开（公告）日：2011-08-02