5-(4-甲基苯基)-2-氨基吡啶 | 503536-74-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-(4-甲基苯基)-2-氨基吡啶
• 中文别名: 5-对甲苯吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-(4-methylphenyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-(p-Tolyl)pyridin-2-amine
• CAS: 503536-74-1
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂
• 分子量: 184.241
• InChiKey: KKSNKMREWHGJFJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-甲基苯基)-2-氨基吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 以64%的产率得到3-bromo-5-(4-methylphenyl)-2-pyridinamine
  参考文献：
  名称：

  一种新型的基于2-氨基吡啶的LRRK2抑制剂的设计和合成孔径雷达

  摘要：

  富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）作为治疗帕金森氏病的治疗靶标引起了人们的极大兴趣。使用基于混合谱系激酶1（MLK1）的LRRK2同源性模型优化源自2-氨基吡啶筛选命中的化合物，从而鉴定出具有体内活性的基于2-氨基吡啶的先导分子45。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.07.072
• 作为产物：
  描述：

  1,4-二氧六环 生成 5-(4-甲基苯基)-2-氨基吡啶
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR ALKYLATING ACIDIC FUNCTIONAL GROUP

  摘要：

  The present invention provides a method for producing a compound having an alkylated acidic functional group, the method comprising reacting, in a mixture containing two or more compounds having an acidic functional group as substrates, the compounds with an alkylating agent selected from compounds represented by formula A, formula B, or formula C in the presence of a base to alkylate the acidic functional group.

  公开号：

  US20240132431A1

文献信息

• Intramolecular electrochemical dehydrogenative N–N bond formation for the synthesis of 1,2,4-triazolo[1,5-<i>a</i>]pyridines
  作者：Yong Li、Zenghui Ye、Na Chen、Zhenkun Chen、Fengzhi Zhang

  DOI：10.1039/c9gc01895f

  日期：——

  scalable electrolytic conditions. Various valuable 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyridines were synthesized efficiently from the readily available N-(2-pyridyl)amidines. The reactions were conducted in a simple undivided cell under constant current conditions with nBu4NBr as both the redox mediator and the electrolyte. This protocol was applied to the efficient synthesis of key intermediates for anti-diabetic compounds

  在温和且可扩展的电解条件下，已开发出无金属和无氧化剂的分子内脱氢N–N键的形成。从容易获得的N-（2-吡啶基）am有效地合成了各种有价值的1,2,4-三唑并[1,5- a ]吡啶。反应在恒定电流条件下，在简单的不分隔电池中进行，其中n Bu 4 NBr作为氧化还原介体和电解质。该方案适用于抗糖尿病化合物关键中间体的有效合成。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Constellation Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160158207A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention relates to compounds of formula (I) or formula (II): and to salts thereof, wherein R 1 -R 4 of formula (I) and R 1 -R 3 of formula (II) have any of the values defined herein, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.

  本发明涉及公式（I）或公式（II）的化合物及其盐，其中公式（I）的R1-R4和公式（II）的R1-R3具有以下定义的任何值，以及其组合物和用途。这些化合物可用作CBP和/或EP300的抑制剂。还包括含有公式（I）或公式（II）的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及使用这些化合物和盐治疗各种CBP和/或EP300介导的疾病的方法。
• Design, synthesis, in vitro α-glucosidase inhibitory, antioxidant activity and molecular docking studies of novel pyridine linked imidazo[1,2-a]pyridine derivatives
  作者：Pannala Padmaja、Pedavenkatagari Narayana Reddy、B.V. Subba Reddy、Ashok Kumar Tiwari、Vinod G. Ugale、Anusha Komati、B. Sridhar

  DOI：10.1016/j.molstruc.2022.134238

  日期：2023.2

  Further, their inhibitory activity against α-glucosidase enzyme was investigated. Among various synthesized 2-(pyridin-2-yl)H-imidazo[1,2-a]pyridines, compound 5 g exhibited the best inhibitory potency having IC50 value of 3.7 μM which was 18 times more potent than acarbose as standard inhibitor (IC50 = 67.4 μM). The antioxidant activity of these compounds was evaluated by using in vitro 2-azinobis-3-

  设计并通过Suzuki 偶联和缩合反应分两步合成了一系列新型 2-(pyridin-2-yl) H-咪唑并[1,2 - a ]吡啶衍生物，具有广泛的底物范围和良好的收率。使用不同的光谱技术表征合成化合物的结构。此外，研究了它们对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。在各种合成的 2-(pyridin-2-yl) H - imidazo[1,2 - a ]pyridines 中，化合物5 g表现出最好的抑制效力，IC 50值为 3.7 μM，是标准抑制剂阿卡波糖的 18 倍（集成电路50  = 67.4 微米）。这些化合物的抗氧化活性通过使用体外2-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS) 和 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 自由基生物测定来评估。进行分子对接以建立与靶酶的相互作用，这也证实了体
• ACRIDINE COMPOUND AND ORGANIC SEMICONDUCTING LAYER, ORGANIC ELECTRONIC DEVICE AND DISPLAY DEVICE COMPRISING THE SAME
  申请人：Novaled GmbH

  公开号：EP3835295A1

  公开（公告）日：2021-06-16

  The present invention relates to relates to compounds of formula (I) wherein Ar1 comprises a substituted or unsubstituted acridine group, an organic semiconductor layer comprising at least one compound with a substituted or unsubstituted acridine group and an organic electronic device comprising the same. The invention further relates to a display device comprising the organic electronic device.

  本发明涉及式(I)化合物（其中Ar1包括取代或未取代的吖啶基）、包含至少一种具有取代或未取代的吖啶基的化合物的有机半导体层以及包含该化合物的有机电子器件。本发明还涉及一种包含该有机电子器件的显示装置。
• [EN] 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1 H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDIN-3-AMINE COMPOUNDS AS CBP AND/OR EP300 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1 H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDIN-3-AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE CBP ET/OU DE EP300
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016086200A9

  公开（公告）日：2016-06-23