5-Pyridin-2-ylmethyl-thiazolidine-2,4-dione | 330192-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 5-Pyridin-2-ylmethyl-thiazolidine-2,4-dione
• 英文别名: 5-(pyridin-2-ylmethyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• CAS: 330192-83-1
• 化学式: C₉H₈N₂O₂S
• 分子量: 208.241
• InChiKey: YKIHIGXYXSSARE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  84.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Pyridin-2-ylmethyl-thiazolidine-2,4-dione 、 2-(tert-butoxyoxalyl-amino)-7-hydroxymethyl-4,7-dihydro-5H-thieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以59%的产率得到2-(tert-butoxyoxalyl-amino)-7-(2,4-dioxo-5-pyridin-2-ylmethyl-thiazolidin-3-ylmethyl)-4,7-dihydro-5H-thieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Modulators of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases)

  摘要：

  揭示了一种新颖的化合物、新颖的组合物、它们的使用方法以及它们的制备方法，其中Formula 1的这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂，如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTPα、LAR和HePTP等，其中n、m、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5和R6在描述中有更详细的定义。这些化合物在治疗I型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖和其他疾病中是有用的。

  公开号：

  US07019026B1
• 作为产物：
  描述：

  5-(pyridin-2-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione 在 钯 乙酸乙酯 、 正庚烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 32.0h， 以This afforded the title compound (0.8 g, 16%) as a solid的产率得到5-Pyridin-2-ylmethyl-thiazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Novel ligands for the hisb10 zn2+ sites of the r-state insulin hexamer

  摘要：

  本发明公开了能够延长胰岛素制剂作用的R态胰岛素六聚体HisB10 Zn2+位点的新型配体。

  公开号：

  US20030229120A1

文献信息

• Novel ligands for the hisb10 zn2+ sites of the r-state insulin hexamer
  申请人：——

  公开号：US20030229120A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Novel ligands for the HisB10 Zn 2+ sites of the R-state insulin hexamer that are capable of prolonging the action of insulin preparations are disclosed.

  揭示了能够延长胰岛素制剂作用的R-态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点的新配体。
• [EN] PHAMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING INSULIN<br/>[FR] PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DE L'INSULINE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2006005683A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  Novel preparations comprising ligands for the HisB10 Zn2+ sites of the R-state insulin hexamer wherein the ligand is extended by protamine that are capable of prolonging the ac­tion of insulin preparations.

  新型制剂包括配体，用于R-态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点，其中配体通过精氨酸延长，能够延长胰岛素制剂的作用。
• Stabilised insulin compositions
  申请人：Kaarsholm Christian Niels

  公开号：US20050065066A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising insulin and novel ligands for the His B10 Zn 2+ sites of the R-state insulin hexamer. The resulting preparations have improved physical and chemical stability.

  本发明提供了包含胰岛素和新型配体的药物组合物，用于R-态胰岛素六聚体的His B10 Zn2+位点。由此制备的药物具有改善的物理和化学稳定性。
• [EN] PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING ACID-STABILISED INSULIN<br/>[FR] PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DE L'INSULINE STABILISEE D'UN POINT DE VUE ACIDE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2004080480A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  Novel ligands for the HisB10 Zn2+ sites of the R-state insulin hexamer that are capable of prolonging the action of insulin preparations are disclosed.

  揭示了能够延长胰岛素制剂作用的R态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点的新配体。
• Method of inhibiting protein tyrosine phosphatase 1B and/or T-cell protein tyrosine phosphatase 4 and/or other PTPases with an Asp residue at position 48
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US07115624B1

  公开（公告）日：2006-10-03

  The present invention provides a method of inhibiting a member of a family of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases, PTPs) such as PTP1B, TC-PTP, CD45, SHP-1, SHP-2, PTPα, PTPε, PTPμ, PTPδ, PTPσ, PTPζ, PTPβ, PTPD1, PTPD2, PTPH1, PTP-MEG1, PTP-LAR, and HePTP by exposing said Ptpase member by administration to a host or otherwise to at least one compound with certain structural, physical and spatial characteristics that allow for the interaction of said compound with specific residues of the active site of PTP1B and/or TC-PTP. These compounds are indicated in the management or treatment of a broad range of diseases such as autoimmune diseases, acute and chronic inflammation, osteoporosis, various forms of cancer and malignant diseases, and type I diabetes and type II diabetes, as well as in the isolation of PTPases and in elucidation or further elucidation of their biological function.

  本发明提供了一种抑制蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases，PTPs）家族成员（如PTP1B、TC-PTP、CD45、SHP-1、SHP-2、PTPα、PTPε、PTPμ、PTPδ、PTPσ、PTPζ、PTPβ、PTPD1、PTPD2、PTPH1、PTP-MEG1、PTP-LAR和HePTP）的方法，通过将所述Ptpase成员暴露于至少一种具有特定结构、物理和空间特征的化合物的管理或治疗中，使得该化合物与PTP1B和/或TC-PTP的活性位点的特定残基发生相互作用。这些化合物在管理或治疗广泛范围的疾病，如自身免疫疾病、急性和慢性炎症、骨质疏松症、各种癌症和恶性疾病、I型糖尿病和II型糖尿病，以及在分离PTPases和阐明或进一步阐明其生物功能方面起作用。