[EN] 5-AMINOINDENO(1,2-C)PYRAZOL-4-ONES AS ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE AGENTS<br/>[FR] 5-AMINOINDENO(1,2-C)-PYRAZOL-4-ONES AGENTS ANTICANCEREUX ET ANTIPROLIFERATIFS
申请人:DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY
公开号:WO1999054308A1
公开(公告)日:1999-10-28
(EN) The present invention relates to the synthesis of a new class of indeno [1,2-c]pyrazol-4-ones of formula (I), that are potent inhibitors of the class of enzymes known as cyclin dependent kinases, which relate to the catalytic subunits cdk1-7 and their regulatory subunits known as cyclines A-G. This invention also provides a novel method of treating cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective amount of one of these compounds or a pharmaceutically acceptable salt form thereof. Alternatively, one can treat cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective combination of one of the compounds of the present invention and one or more other known anti-cancer or anti-proliferative agents.(FR) L'invention porte sur la synthèse d'une nouvelle classe d'indéno(1,2-c)-pyrazol-4-ones de formule (I) s'avérant de puissants inhibiteurs d'enzymes dites kinases à dépendance cycline se rapportant aux sous-unités catalytiques cdk1-7 et à leurs sous-unités régulatrices dites cyclines A-G. L'invention porte également sur un nouveau procédé de traitement du cancer et autres maladies proliférantes par administration de doses à effet thérapeutique de ces composés ou de leurs sels pharmacocompatibles. On peut par ailleurs traiter le cancer et d'autres maladies proliférantes par administration d'une combinaison à effet thérapeutique de l'un des composés de l'invention et d'un ou plusieurs agents anticancéreux ou antiprolifératifs connus.
本发明涉及合成一种新的indeno [1,2-c] pyrazol-4-ones类化合物,其化学式为(I),这些化合物是cyclin dependent kinases酶类的有效抑制剂,与催化亚单位cdk1-7及其调节亚单位cyclines A-G有关。本发明还提供了一种治疗癌症或其他增生性疾病的新方法,即通过给予这些化合物或其药学上可接受的盐形式的治疗有效剂量。另外,可以通过给予本发明化合物之一和一个或多个其他已知的抗癌或抗增生药物的治疗有效组合来治疗癌症或其他增生性疾病。