(1S)-2-(4-nitrophenyl)-1-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)ethanamine | 1185320-68-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1S)-2-(4-nitrophenyl)-1-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)ethanamine
• CAS: 1185320-68-6
• 化学式: C₁₇H₁₅N₃O₂S
• 分子量: 325.391
• InChiKey: JNAFMYUSPZSXBK-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S)-2-(4-nitrophenyl)-1-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)ethanamine 在 吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三氧化硫吡啶 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.08h， 生成 [1-(S)-(phenylthiazol-2-yl)-2-(4-sulfoaminophenyl)ethyl]carbamic acid tert-butyl ester ammonium salt
  参考文献：
  名称：

  METHODS FOR TREATING VASCULAR LEAK SYNDROME

  摘要：

  揭示了治疗血管渗漏综合征的方法。进一步揭示了治疗由炎症性疾病引起的血管渗漏的方法，包括败血症、红斑狼疮、炎症性肠病等。还揭示了治疗肾细胞癌和黑色素瘤的方法。更进一步揭示了通过血管渗漏引起的恶性细胞转移的方法，以及预防癌细胞通过扩散而蔓延的方法。

  公开号：

  US20140179693A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(S)-carbamoyl-2-(4-nitrophenyl)ethylcarbamic acid tert-butyl ester 在 劳森试剂 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 (1S)-2-(4-nitrophenyl)-1-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)ethanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES
  [FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES

  摘要：

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。

  公开号：

  WO2014145068A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES
  申请人：AERPIO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014145068A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed herein are compounds effective for activation of Tie-2 and inhibition of HPTP-beta. The compounds can provide effective therapy for conditions associated with angiogenesis, for example, ocular conditions. Formulations for increased solubility are disclosed. Combination therapy with antibodies and PK/PD data are also disclosed.

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。
• HUMAN PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Gray Jeffrey Lyle

  公开号：US20100016336A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present disclosure relates to compounds effective as human protein tyrosine phosphatase beta (HPTP-β) inhibitors thereby regulating angiogenesis. The present disclosure further relates to compositions comprising said human protein tyrosine phosphatase beta (HPTP-β) inhibitors, and to methods for regulating angiogenesis.

  本公开涉及有效作为人类蛋白酪氨酸磷酸酶β（HPTP-β）抑制剂的化合物，从而调节血管生成。本公开还涉及包含所述人类蛋白酪氨酸磷酸酶β（HPTP-β）抑制剂的组合物，以及调节血管生成的方法。
• Human protein tyrosine phosphatase inhibitors an methods of use
  申请人：Gray Lyle Jeffrey

  公开号：US20080108631A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  The present disclosure relates to compounds effective as human protein tyrosine phosphatase beta (HPTP-β) inhibitors thereby regulating angiogenesis. The present disclosure further relates to compositions comprising said human protein tyrosine phosphatase beta (HPTP-β) inhibitors, and to methods for regulating angiogenesis.

  本公开涉及有效作为人类蛋白酪氨酸磷酸酶β（HPTP-β）抑制剂的化合物，从而调节血管生成。本公开进一步涉及包含所述人类蛋白酪氨酸磷酸酶β（HPTP-β）抑制剂的组合物，以及用于调节血管生成的方法。
• COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR PREVENTING METASTASIS OF CANCER CELLS
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US20120128625A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  Disclosed are methods for preventing metastasis of cancer cells. The disclosed compounds can be used to prevent the spread of tumor or other types of cancer cells.

  本发明揭示了预防癌细胞转移的方法。所揭示的化合物可用于预防肿瘤或其他类型的癌细胞扩散。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR EDEMA, NEOVASCULARIZATION AND RELATED DISEASES
  申请人：Peters Kevin Gene

  公开号：US20120129847A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  Disclosed are methods for the treatment of diseases or conditions of the eye, especially retinopathies, ocular edema and ocular neovascularization. Non-limiting examples of these diseases or conditions include diabetic macular edema, age-related macular degeneration (wet form), choroidal neovascularization, diabetic retinopathy, retinal vein occlusion (central or branch), ocular trauma, surgery induced edema, surgery induced neovascularization, cystoid macular edema, ocular ischemia, uveitis, and the like.

  本发明公开了治疗眼部疾病或病症的方法，特别是视网膜病变、眼部水肿和眼部新生血管形成。这些疾病或病症的非限制性示例包括糖尿病性黄斑水肿、老年性黄斑变性（湿性）、脉络膜新生血管形成、糖尿病性视网膜病变、视网膜静脉阻塞（中央或分支）、眼部创伤、手术引起的水肿、手术引起的新生血管形成、囊样黄斑水肿、眼部缺血、葡萄膜炎等。