1-(4-吡啶基)-3-(2,4,6-三氯苯基)脲 | 97627-27-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-(4-吡啶基)-3-(2,4,6-三氯苯基)脲
• 中文别名: Rho激酶抑制剂II
• 英文名称: 1-pyridin-4-yl-3-(2,4,6-trichlorophenyl)urea
• 英文别名: BRD-K46678324；N-(2,4,6-trichlorophenyl)-N'-4-pyridinyl urea；N-(4-Pyridyl)-N'-(2,4,6-trichlorophenyl)urea
• CAS: 97627-27-5
• 化学式: C₁₂H₈Cl₃N₃O
• 分子量: 316.574
• InChiKey: GBOKNHVRVRMECW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  205 °C
• 沸点：
  351.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.591±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基吡啶 、 异氰酸-2,4,6-三氯苯酯 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(4-吡啶基)-3-(2,4,6-三氯苯基)脲
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same

  摘要：

  本发明的目标是提供具有Rho激酶抑制活性的化合物。本发明的化合物是由公式（I）或其药学上可接受的盐或溶剂表示的化合物：Het—X—Z  (I)其中，Het表示含有至少一个氮原子的单环或双环杂环基团，例如吡啶基或邻苯二酰亚胺基团；X表示基团（i）—NH—C(═O)—NH—Q1-，基团（ii）—NH—C(═O)—Q2-，其中Q1和Q2表示键，烷基，烯基或类似物；Z表示氢，卤素，单环、双环或三环的碳环基团，杂环基团或类似物，例如可选取代的苯基。

  公开号：

  US07217722B2

文献信息

• METHODS AND COMPOSITIONS FOR OCULAR CELL THERAPY
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20200131474A1

  公开（公告）日：2020-04-30

  The present invention provides ocular cells, genetically modified by a CRISPR system targeting the expression of B2M for ocular cell therapy. The invention further provides methods of generating an expanded population of genetically modified ocular cells, for example limbal stem cells (LSCs) or corneal endothelial cells (CECs), wherein the cells are expanded involving the use of a LATS inhibitor and the expression of B2M in the cells has been reduced or eliminated. The present invention also provides a cell populations, preparations, uses and methods of therapy comprising said cells.

  本发明提供了通过CRISPR系统靶向B2M表达进行基因修饰的眼部细胞，用于眼部细胞治疗。该发明进一步提供了生成扩增的基因修饰眼部细胞群体的方法，例如角膜边缘干细胞（LSCs）或角膜内皮细胞（CECs），其中细胞的扩增涉及使用LATS抑制剂，并且细胞中的B2M表达已经降低或消除。本发明还提供了细胞群体、制剂、用途和包括所述细胞的治疗方法。
• INDUCTION OF PLURIPOTENT CELLS
  申请人：Lin Tongxiang

  公开号：US20120264218A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The slow kinetics and low efficiency of reprogramming methods to generate human induced pluripotent stem cells (iPSCs) impose major limitations on their utility in biomedical applications. Here we describe a chemical approach that dramatically improves (>200 fold) the efficiency of iPSC generation from human fibroblasts, within seven days of treatment. This will provide a basis for developing safer, more efficient, non-viral methods for reprogramming human somatic cells.

  人类诱导多能干细胞（iPSCs）生成的方法动力学缓慢且效率低，限制了它们在生物医学应用中的实用性。在这里，我们描述了一种化学方法，可显著提高从人类成纤维细胞生成iPSC的效率（提高了200倍以上），并在治疗后七天内完成。这将为开发更安全、更高效、非病毒方法重新编程人类体细胞奠定基础。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR OCULAR CELL THERAPY<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR UNE THÉRAPIE CELLULAIRE OCULAIRE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021220132A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  The present invention provides ocular cells, genetically modified by a CRISPR system targeting the expression of B2M for ocular cell therapy. The invention further provides methods of generating an expanded population of genetically modified ocular cells, for example limbal stem cells (LSCs) or corneal endothelial cells (CECs), wherein the cells are expanded involving the use of a LATS inhibitor and the expression of B2M in the cells has been reduced or eliminated. The present invention also provides cell populations, preparations, uses and methods of therapy comprising said cells.

  本发明提供了一种通过CRISPR系统靶向B2M表达进行基因修饰的眼部细胞，用于眼部细胞疗法。该发明进一步提供了一种生成扩增的基因修饰眼部细胞群体的方法，例如角膜缘干细胞（LSCs）或角膜内皮细胞（CECs），其中这些细胞在扩增过程中涉及使用LATS抑制剂，并且这些细胞中的B2M表达已经减少或消除。本发明还提供了细胞群体、制剂、用途和包括上述细胞的治疗方法。
• Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
  申请人：——

  公开号：US20040102437A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  Compounds having an Rho kinase inhibitory activity. These compounds include the compound of general formula (I): Het-X-Z, pharmaceutically acceptable salts thereof and solvates of the same, wherein Het represents a monocyclic or dicyclic heterocycle group containing at least one nitrogen atom (for example, pyridyl, phthalimido); X represents (i) an —NH—C(═O)—NH-Q1- group, (ii) an —NH—C(═O)-Q2- group, etc. (wherein Q1 and Q2 represent each a bond, alkylene or alkenylene); and Z represents hydrogen, halogeno, a monocyclic, dicyclic ortricyclic carbon cycle or heterocycle, etc. (for example, optionally substituted phenyl).

  具有Rho激酶抑制活性的化合物。这些化合物包括通式（I）的化合物：Het-X-Z，其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中Het表示含有至少一个氮原子的单环或双环杂环基团（例如吡啶基，邻苯二甲酰亚胺基）；X表示（i）一个—NH—C(═O)—NH-Q1-基团，（ii）一个—NH—C(═O)-Q2-基团等（其中Q1和Q2分别表示键，烷基或烯基）；Z表示氢，卤素，单环，双环或三环碳环或杂环等（例如可选取代苯基）。
• N-(2,6-disubstituted aromatic)-N'-pyridinyl ureas, processes for their production and pharmaceutical compositions comprising the same
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0135335A2

  公开（公告）日：1985-03-27

  N-2,6-Disubstituted phenyl(-N'-3- and 4-pyridinyl ureas having the following general formula are disclosed: A is a 3- or 4-pyridinyl radical; and R', R2 and R3 are independently chosen from a halogen atom, a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkanoyl radical, a lower alkoxy carbonyl radical or a nitro group, with R3 additionally being chosen from a hydrogen atom. Processes for producing the compounds, pharmaceutical compositions compnsing the same, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are also disclosed. The compounds have anti-convulsant activity and are useful in the treatment of epilepsy.

  本发明公开了具有以下通式的 N-2，6-二取代苯基（-N'-3-和 4-吡啶基）脲： A是3-或4-吡啶基；R'、R2和R3独立地选自卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基或硝基，R3另外选自氢原子。此外，还公开了这些化合物的生产工艺、包含这些化合物的药物组合物及其药学上可接受的酸加成盐。这些化合物具有抗惊厥活性，可用于治疗癫痫。