for (125)I-2 with high specific activity, its radiochemical purities dropped to about 60-70%. Unlabeled analog 2 was found to have lipophilic and antioxidant properties similar to edaravone. Intravenous injection of (125)I-2 with low specific radioactivity into normal mice showed signs of distribution profiles similar to reported results for (14)C-labeled edaravone in normal rats.
3-甲基-1-苯基-2-
吡唑啉-5-酮(
依达拉奉,1),被称为有效的自由基清除剂,已被开发为治疗急性脑梗塞的药物。为了开发用于在体内成像自由基的放射性示踪剂,通过(1-(3'-[[(125)I]
碘苯基)-
3-甲基-2-吡唑啉-5-酮((125)I-2))合成了在无溶剂条件下通过同位素交换和卤素间交换的两种方法,分别使用
碘衍
生物和
溴衍
生物作为标记前体。HPLC纯化后,通过两种方法均以较高的放射
化学纯度以适度的分离放射
化学收率(约20%)获得(125)I-2。前者的比活度为0.2-0.6 kBq / micromol,而后者的比活度大于0.14 GBq / micromol。在尝试制备具有高比活性的(125)I-2的可注射制剂时,其放射
化学纯度降至约60-70%。发现未标记的类似物2具有类似于
依达拉奉的亲脂性和抗氧化性。向正常小鼠静脉内注射低比放射性的(125)I-2,显示出分布特征,类似于报