4-(chloromethyl)-N-methylpyridine-2-carboxamide hydrochloride | 1182334-25-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(chloromethyl)-N-methylpyridine-2-carboxamide hydrochloride
• 英文别名: 4-(chloromethyl)-N-methylpyridine-2-carboxamide;hydrochloride
• CAS: 1182334-25-3
• 化学式: C₈H₉ClN₂O*ClH
• 分子量: 221.086
• InChiKey: GQBIKPJRUOBTLF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(chloromethyl)-N-methylpyridine-2-carboxamide hydrochloride 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4-[({6-amino-4-[4-(2-aminoethoxy)phenyl]-3,5-dicyanopyridin-2-yl}sulfanyl)methyl]-N-methylpyridine-2-carboxamide trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINES AND USE THEREOF

  摘要：

  本申请涉及新型取代二氰基吡啶，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的用途。

  公开号：

  US20130210795A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-甲基氨基羰基-4-吡啶基)甲醇 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以100%的产率得到4-(chloromethyl)-N-methylpyridine-2-carboxamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Neladenoson Bialanate hydrochloride：盐酸部分腺苷A1受体激动剂的前药，用于慢性疾病的治疗。

  摘要：

  腺苷已知在多种生理和病理生理条件下释放，以促进受损缺血组织的保护和再生。心肌腺苷A1受体（A1 Rs）的激活已显示可抑制与缺血和再灌注损伤相关的心肌病理，为新的心血管疗法提供了多种选择。当使用完全的A1 R激动剂时，所需的保护性和再生性心血管作用通常会被意想不到的药理作用（如心动过缓，房室传导阻滞和镇静作用）所掩盖。通过使用部分A1 R激动剂可以克服这些不良影响。从先前报道的卡帕狄森菌开始，我们评估了将A1 R激动剂调整到特定部分范围的选项，从而优化治疗窗口。这导致了对强效和选择性激动剂奈拉狄森的鉴定，奈拉狄森显示出对A1 R的所需部分反应，从而在没有镇静作用或心脏房室传导阻滞的情况下实现了心脏保护。为了避免奈拉狄森的溶解度和制剂问题，人们寻求前药方法。口服给药后，二肽酯奈拉德森双丙酸酯盐酸盐显示出显着改善的溶解度和暴露。Neladenoson bialanate hydrochlorid

  DOI：

  10.1002/cmdc.201700151

文献信息

• HETEROARYL-SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINES AND THEIR USE
  申请人：Meibom Daniel

  公开号：US20110207698A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present application relates to novel heteroaryl-substituted dicyanopyridines, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新颖的杂环芳基取代的二氰基吡啶，以及它们的制备方法，用于治疗和/或预防疾病的用途，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• 2-ALKOXY-SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINES AND THEIR USE
  申请人：Hübsch Walter

  公开号：US20110136871A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  The present application relates to novel 2-alkoxy-substituted dicyanopyridines, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型2-烷氧基取代的二氰基吡啶，其制备过程，其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• CYCLOALKOXY-SUBSTITUTED 4-PHENYL-3,5-DICYANOPYRIDINES AND THEIR USE
  申请人：Hübsch Walter

  公开号：US20110021487A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The present application relates to novel cycloalkoxy-substituted 4-phenyl-3,5-dicyanopyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular and metabolic disorders.

  本申请涉及新型环烷氧基取代的4-苯基-3,5-二氰基吡啶衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/或预防心血管和代谢性疾病。
• 2-alkoxy-substituted dicyanopyridines and their use
  申请人：Hübsch Walter

  公开号：US08791146B2

  公开（公告）日：2014-07-29

  The present application relates to novel 2-alkoxy-substituted dicyanopyridines, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

  本申请涉及一种新的2-烷氧基取代的二氰基吡啶，其制备过程，以及它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，尤其是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• Substituted dicyanopyridines and use thereof
  申请人：Vakalopoulos Alexandros

  公开号：US09187428B2

  公开（公告）日：2015-11-17

  The present application relates to novel substituted dicyanopyridines, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及到新型取代的二氰基吡啶，其制备过程，其用于治疗和/或预防疾病的用途以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/或预防心血管疾病。