2-氯-4-(环丙胺基)嘧啶-5-羧酸 | 1192711-37-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-氯-4-(环丙胺基)嘧啶-5-羧酸
• 英文名称: 2-chloro-4-(cyclopropylamino)pyrimidine-5-carboxylic acid
• CAS: 1192711-37-7
• 化学式: C₈H₈ClN₃O₂
• 分子量: 213.623
• InChiKey: NWGFQXFVANZYHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  75.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-4-(环丙胺基)嘧啶-5-羧酸 生成 2-(Benzotriazol-1-yloxy)-4-(cyclopropylamino)pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- 5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS
  [FR] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- B-YL-CARBOXAMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DE Syk KINASES ET DE JANUS KINASES

  摘要：

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，它们是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病的方法，例如心血管疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和细胞增殖障碍、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿性关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。

  公开号：

  WO2009145856A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-chloro-4-(cyclopropylamino)pyrimidine-5-carboxylate 生成 2-氯-4-(环丙胺基)嘧啶-5-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- 5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS
  [FR] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- B-YL-CARBOXAMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DE Syk KINASES ET DE JANUS KINASES

  摘要：

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，它们是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病的方法，例如心血管疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和细胞增殖障碍、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿性关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。

  公开号：

  WO2009145856A1

文献信息

• [EN] NOVEL ULK1 INHIBITORS AND METHODS USING SAME<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS D'ULK 1 ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI

  公开号：WO2016033100A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  In certain aspects, the invention provides a method for treating a disease or condition in a subject, the method comprising co-administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of at least one ULK1-inhibiting pyrimidine, and a therapeutically effective amount of an mTOR inhibitor.

  在某些方面，该发明提供了一种治疗受试者疾病或病况的方法，该方法包括向需要的受试者联合给予至少一种ULK1抑制嘧啶的治疗有效量，以及mTOR抑制剂的治疗有效量。
• [EN] COMBINATIONS OF 4-(CYCLOPROPYLAMINO)-2-(4-(4-(ETHYLSULFONYL)PIPERAZIN-1-YL)PHENYLAMINO)PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE AND FLUDARABINE<br/>[FR] COMBINAISONS DE 4-(CYCLOPROPYLAMINO)-2-(4-(4-(ÉTHYLSULFONYL)PIPÉRAZIN-1-YL)PHÉNYLAMINO)PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE ET DE FLUDARABINE
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2012045020A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The present invention is directed to pharmaceutical compositions and methods of using combination therapies containing 4-(cyclopropylamino)-2-(4-(4-(ethylsulfonyl)piperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidine-5-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and fludarabine for the treatment of cell proliferative disorders, such as undesired acute myeloid leukemia (AML), chronic lymphocytic leukemia (CLL), non-Hodgkin lymphoma (NHL), including diffuse large B cell lymphoma (DLBCL); mantle cell lymphoma, acute lymphocytic leukemia (ALL), follicular lymphoma, Burkitt's lymphoma, small Lymphocytic Lymphoma (SLL) and multiple myeloma.

  本发明涉及含有4-(环丙基氨基)-2-(4-(4-(乙基磺酰基)哌嗪-1-基)苯氨基)嘧啶-5-羧酰胺或其药学上可接受的盐和氟达拉滨的组合疗法的制药组合物和使用方法，用于治疗细胞增殖性疾病，例如不良急性髓性白血病（AML），慢性淋巴细胞白血病（CLL），非何杰金淋巴瘤（NHL），包括弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）；曼托细胞淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病（ALL），滤泡性淋巴瘤，伯基特淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和多发性骨髓瘤。
• [EN] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- 5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS<br/>[FR] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- B-YL-CARBOXAMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DE Syk KINASES ET DE JANUS KINASES
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2009145856A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable tautomers, salts, or stereoisomers thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as cardiovascular disease, inflammatory disease, autoimmune disease and cell proliferative disorder, thrombosis, allergy, asthma, rheumatoid arthritis, leukemia, or non-Hodgkin's lymphoma.

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，它们是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病的方法，例如心血管疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和细胞增殖障碍、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿性关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。
• SYNTHESIS OF CERDULATINIB
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20210147392A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The present disclosure provides processes for the preparation of cerdulatinib, which is of formula I: or a salt thereof. The disclosure also provides intermediates and processes for the preparation of the intermediates useful in the preparation of cerdulatinib or a salt thereof.

  本公开提供了制备cerdulatinib的过程，其化学式为I：或其盐。本公开还提供了中间体和制备中间体的过程，这些中间体在制备cerdulatinib或其盐时有用。
• Inhibitors of protein kinases
  申请人：Song Yonghong

  公开号：US20090298823A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及化合物I-II的公式及其药学上可接受的盐，酯和前药，它们是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及制造这种化合物所使用的中间体，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的制药组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的许多疾病，如不良血栓形成和非何杰金淋巴瘤的方法。