1-pyridin-3-ylmethyl-1H-pyrazol-3-ylamine | 1033780-34-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-pyridin-3-ylmethyl-1H-pyrazol-3-ylamine
• 英文别名: 1-pyridine-3-ylmethyl-1H-pyrazole-3-ylamine；1-(pyridin-3-ylmethyl)-1H-pyrazol-3-amine；1-(pyridin-3-ylmethyl)pyrazol-3-amine
• CAS: 1033780-34-5
• 化学式: C₉H₁₀N₄
• mdl: MFCD12149379
• 分子量: 174.205
• InChiKey: YYCRJGNJFWCGAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.111
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-pyridin-3-ylmethyl-1H-pyrazol-3-ylamine 、 2-dimethylamino-6-phenoxy-isonicotinic acid 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 120.0h， 以26%的产率得到2-dimethylamino-6-phenoxy-N-(1-pyridin-3-ylmethyl-1H-pyrazol-3-yl)-isonicotinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDE-HETEROARYL DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYL-CARBOXAMIDES UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  公式（I）中的新异环化合物，其中D是公式（A）或公式（B），其中R1，R2，E'，E''，E'''，Y''，Y''，G'，G''，G'''和G'''具有权利要求1中的含义，是葡萄糖激酶的激活剂，可用于预防和/或治疗1型和2型糖尿病，肥胖症，神经病和/或肾病。

  公开号：

  WO2009106209A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶 在 镍 肼 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以75%的产率得到1-pyridin-3-ylmethyl-1H-pyrazol-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Oxime glucokinase activators

  摘要：

  本文披露了一种式(I)的吡唑葡萄糖激酶激活剂，可用于治疗代谢性疾病和紊乱。

  公开号：

  US20080146625A1

文献信息

• [EN] N- ( PYRAZOLE- 3 -YL) -BENZAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-(PYRAZOL-3-YL)-BENZAMIDE COMME ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2009046802A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Novel heterocyclic compounds of the formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Alk and D have the meanings indicate in Claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Typ 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

  化学式（I）中的新型杂环化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Alk和D的含义如权利要求书中所示，是葡萄糖激酶的激活剂，可用于预防和/或治疗糖尿病1型和2型、肥胖症、神经病和/或肾病。
• 3 -AMINO- PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AGAINST TUBERCULOSIS
  申请人：Castro Pichel Julia

  公开号：US20130203802A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  A compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: Wherein: Het is a 5 to 10-membered heteroaromatic ring; Either X is N and Y is CR 5 ; or X is C and Y is S; Z is selected from N and CH; R 1 is selected from H and C 1-2 alkyl; R 2 is selected from H, C 1-2 alkyl, OH, —CH 2 OH and C 1-2 alkoxy; Each R 3 is independently selected from OH, C 1-3 alkyl, F, Cl, Br, NH 2 , and C 1-3 alkoxy; R 4 is selected from C 1-3 alkyl and haloC 1-3 alkyl; R 5 is selected from H, C 1-3 alkyl and haloC 1-3 alkyl; R 6 and R 7 are either i) each independently selected from H, C 1-3 alkyl and C 1-3 alkoxy; or ii) R 6 and R 7 together with the ring to which they are attached form a 9-membered bicyclic ring; p is 0-3; and R A is selected from H and C 1-3 alkyl, compositions containing them, their use in therapy, for example in the treatment of tuberculosis, and methods for the preparation of such compounds, are provided.

  公式（I）的化合物或其药用盐：其中：Het是5至10成员的杂环芳香环；X为N且Y为CR5；或X为C且Y为S；Z从N和CH中选择；R1从H和C1-2烷基中选择；R2从H、C1-2烷基、OH、—CH2OH和C1-2烷氧基中选择；每个R3独立选择自OH、C1-3烷基、F、Cl、Br、NH2和C1-3烷氧基；R4从C1-3烷基和卤代C1-3烷基中选择；R5从H、C1-3烷基和卤代C1-3烷基中选择；R6和R7要么i）各自独立选择自H、C1-3烷基和C1-3烷氧基；要么ii）R6和R7与它们附着的环一起形成9成员双环环；p为0-3；RA从H和C1-3烷基中选择，提供了含有它们的组合物，它们在治疗中的使用，例如在结核病的治疗中，并提供了这类化合物的制备方法。
• N-(PYRAZOLE-3-YL)-BENZAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Burgdorf Lars Thore

  公开号：US20100210690A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Novel heterocyclic compounds of the formula I in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , Alk and D have the meanings indicated in claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Typ 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

  式I中的新型杂环化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，Alk和D具有权利要求1中所示的含义，是葡萄糖激酶的激活剂，可用于预防和/或治疗1型和2型糖尿病、肥胖症、神经病和/或肾病。
• N-(pyrazole-3-yl)-benzamide derivatives as glucokinase activators
  申请人：Merck Patent Gesellschaft mit Beschränkter Haftung

  公开号：US08236824B2

  公开（公告）日：2012-08-07

  Novel heterocyclic compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Alk and D have the meanings indicated in claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Typ 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

  式I中的新型杂环化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Alk和D具有权利要求书1中所示的含义，是葡萄糖激酶的激活剂，可用于预防和/或治疗1型和2型糖尿病、肥胖症、神经病和/或肾病。
• CARBOXAMIDE-HETEROARYL DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Burgdorf Lars Thore

  公开号：US20110009437A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Novel heterocyclic compounds of the formula I wherein D is wherein R 1 , R 2 , E′, E″, E′″, Y″, Y″, G′, G″, G′″ and G′″ have the meaning of claim 1 , are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Typ 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

  式I的新型杂环化合物，其中D为公式1所述的含义，R1、R2、E′、E″、E′″、Y″、Y″、G′、G″、G′″和G′″具有权利要求1所述的含义，可激活葡萄糖激酶并用于预防和/或治疗1型和2型糖尿病、肥胖症、神经病和/或肾病。