5-ethenyl-2-(1H-tetrazol-1-yl)pyridine | 1433486-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-ethenyl-2-(1H-tetrazol-1-yl)pyridine
• 英文别名: 2-(1H-tetrazol-1-yl)-5-vinylpyridine；5-Ethenyl-2-(tetrazol-1-yl)pyridine；5-ethenyl-2-(tetrazol-1-yl)pyridine
• CAS: 1433486-54-4
• 化学式: C₈H₇N₅
• 分子量: 173.177
• InChiKey: IJYKNWNBJDYCRK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  350.7±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-ethenyl-2-(1H-tetrazol-1-yl)pyridine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氧化碳 、 水 、 叔丁醇 为溶剂， 5.0~140.0 ℃ 、10.0 MPa 条件下， 反应 3.08h， 生成 8-{(2R)-2-hydroxy-2-[6-(1H-tetrazol-1-yl)pyridin-3-yl]ethyl}-1-oxo-2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)-2-aza-8-azoniaspiro[4.5]decane
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  [FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTÉRIEUR RÉNAL

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir11）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。

  公开号：

  WO2014150132A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 在 sodium azide 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-ethenyl-2-(1H-tetrazol-1-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  [FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTÉRIEUR RÉNAL

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir11）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。

  公开号：

  WO2014150132A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016127358A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  Disclosed are compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  公开的是Formula I的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK (Kir1.1)通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾脏疾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。
• INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20170037037A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。
• Inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium channel
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US09139585B2

  公开（公告）日：2015-09-22

  This invention relates to compounds of Formula I-VI having the following general structure: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

  本发明涉及公式I-VI的化合物及其药学上可接受的盐，其具有以下一般结构: 并且这些化合物是肾外髓质钾离子通道（Kir1.1）的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和钠利尿剂，因此可用于治疗和预防由过度盐分和水分潴留引起的疾病，包括心血管疾病，如高血压和慢性和急性心力衰竭。
• Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10160751B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  The present invention provides compounds of Formula (I); and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐类，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或利钠剂，用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾病等心血管疾病以及与盐分和水分潴留过多有关的疾病。
• EP2956142A2
  申请人：——

  公开号：EP2956142A2

  公开（公告）日：2015-12-23