(S)-[N-3-(4-(2-aminopyrimidin-5-yl)-3-fluorophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl acetamide | 380380-78-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (S)-[N-3-(4-(2-aminopyrimidin-5-yl)-3-fluorophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl acetamide
• 英文别名: N-({(5S)-3-[4-(2-aminopyrimidin-5-yl)-3-fluorophenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide；N-[[(5S)-3-[4-(2-aminopyrimidin-5-yl)-3-fluorophenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
• CAS: 380380-78-9
• 化学式: C₁₆H₁₆FN₅O₃
• 分子量: 345.333
• InChiKey: MJWCDGUCSYJLPO-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-二甲氧基-3-四氢呋喃缩醛 、 (S)-[N-3-(4-(2-aminopyrimidin-5-yl)-3-fluorophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl acetamide 在 溶剂黄146 作用下， 反应 3.0h， 生成 N-[((5S)-3-{3-fluoro-4-[2-(3-formyl-1H-pyrrol-1-yl)pyrimidin-5-yl]phenyl}-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIALS
  [FR] DERIVES D'OXAZOLIDINONE UTILISES COMME AGENTS ANTIMICROBIENS

  摘要：

  本发明涉及某些取代苯基噁唑烷酮以及其合成方法。本发明还涉及含有本发明化合物作为抗微生物药物的药物组合物。这些化合物是有用的抗微生物剂，对多种人类和兽医病原体有效，包括革兰氏阳性厌氧细菌，例如多重耐药葡萄球菌、链球菌和肠球菌，以及厌氧生物，例如Bacterioides属和Clostridia属物种，以及耐酸生物，例如结核分枝杆菌、埃维分枝杆菌和分枝杆菌属。

  公开号：

  WO2006038100A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl [5-(4-{(5S)-5-[(acetylamino)methyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl}-2-fluorophenyl)pyrimidin-2-yl]carbamate 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (S)-[N-3-(4-(2-aminopyrimidin-5-yl)-3-fluorophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIALS
  [FR] DERIVES D'OXAZOLIDINONE UTILISES COMME AGENTS ANTIMICROBIENS

  摘要：

  本发明涉及某些取代苯基噁唑烷酮以及其合成方法。本发明还涉及含有本发明化合物作为抗微生物药物的药物组合物。这些化合物是有用的抗微生物剂，对多种人类和兽医病原体有效，包括革兰氏阳性厌氧细菌，例如多重耐药葡萄球菌、链球菌和肠球菌，以及厌氧生物，例如Bacterioides属和Clostridia属物种，以及耐酸生物，例如结核分枝杆菌、埃维分枝杆菌和分枝杆菌属。

  公开号：

  WO2006038100A1

文献信息

• Novel oxazolidinone derivatives and a process for the preparation thereof
  申请人：——

  公开号：US20030166620A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives, their pharmaceutically acceptable salts and a process for the preparation thereof. More particularly, the present invention relates to oxazolidinone derivatives having pyridine or pyrimidine moeity substituted by heterocycle and heteroaromaticcycle at 4-position of phenyl ring. The compounds of the present invention have wide antibacterial spectrum, superior antibacterial activity and low toxicity, such that the compound of this invention can be used as an antibacterial agent.

  本发明涉及新颖的噁唑烷酮衍生物，其药用盐以及其制备方法。更具体地，本发明涉及在苯环的4位被杂环和杂芳环取代的噁唑烷酮衍生物。本发明的化合物具有广泛的抗菌谱、优越的抗菌活性和低毒性，因此本发明的化合物可用作抗菌剂。
• [EN] NOVEL OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AND A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES OXAZOLIDINONE ET PROCESSUS DE PREPARATION DE CES DERIVES
  申请人：DONG A PHARM CO LTD

  公开号：WO2001094342A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives, their pharmaceutically acceptable salts and a process for the preparation thereof. More particularly, the present invention relates to oxazolidinone derivatives having pyridine or pyrimidine moeity substituted by heterocycle and heteroaromaticcycle at 4-position of phenyl ring. The compounds of the present invention have wide antibacterial spectrum, superior antibacterial activity and low toxicity, such that the compound of this invention can be used as an antibacterial agent.

  本发明涉及新型噁唑烷衍生物，其药学上可接受的盐以及其制备方法。更具体地说，本发明涉及在苯环的4位上以杂环和杂芳环取代的吡啶或嘧啶基团的噁唑烷衍生物。本发明的化合物具有广泛的抗菌谱、优越的抗菌活性和低毒性，因此本发明的化合物可用作抗菌剂。
• OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIALS
  申请人：Das Biswajit

  公开号：US20100286211A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention relates to certain substituted phenyl oxazolidinones and to processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention as antimicrobials. The compounds are useful antimicrobial agents, effective against a number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria, for example, multiple-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as anaerobic organisms, for example, Bacterioides spp. and Clostridia spp. species, and acid fast organisms, for example, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium spp.

  本发明涉及某些取代苯基噁唑烷酮以及其合成方法。本发明还涉及包含本发明化合物作为抗微生物药物的制药组合物。这些化合物是有用的抗微生物剂，对多种人类和兽医病原体具有有效作用，包括革兰氏阳性的好氧菌，例如多重耐药葡萄球菌、链球菌和肠球菌，以及厌氧菌，例如拟杆菌属和梭菌属物种，以及酸性快速菌，例如结核分枝杆菌、埃及分枝杆菌和分枝杆菌属。
• NOVEL OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AND A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Dong A Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP1289984A1

  公开（公告）日：2003-03-12
• EP1289984A4
  申请人：——

  公开号：EP1289984A4

  公开（公告）日：2004-11-24