Fmoc-N^β-Me-aza-β³-Gly-OH | 1301147-54-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-N^β-Me-aza-β³-Gly-OH
• 英文别名: 2-[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-2-methylhydrazinyl]acetic acid
• CAS: 1301147-54-5
• 化学式: C₁₈H₁₈N₂O₄
• 分子量: 326.352
• InChiKey: MXGPHWHJMLQPEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  78.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴乙酸叔丁酯 、 Fmoc-N^β-Me-aza-β³-Gly-OH 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 以91%的产率得到N-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)(methyl)amino)-N-(2-(tert-butoxy)-2-oxoethyl)glycine
  参考文献：
  名称：

  Nβ-Fmoc-Nβ-Methyl-aza-β³-amino Acids

  摘要：

  肽类药物的药代动力学特性较差，限制了其作为候选药物的潜力。许多多肽的半衰期和体内半衰期都很短，而且口服可用性不足。肽的 N-甲基化是合理改善关键药代动力学特性的一种可行方法，受此启发，我们报告了我们为轻松合成新单体 N β-Fmoc-N β-Me-aza-β³ 氨基酸所做的努力。这些合成构件将有助于固相合成新的拟肽物。

  DOI：

  10.1055/s-0030-1259510
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸-9-芴基甲酯 在 盐酸 、 sodium cyanoborohydride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 Fmoc-N^β-Me-aza-β³-Gly-OH
  参考文献：
  名称：

  Nβ-Fmoc-Nβ-Methyl-aza-β³-amino Acids

  摘要：

  肽类药物的药代动力学特性较差，限制了其作为候选药物的潜力。许多多肽的半衰期和体内半衰期都很短，而且口服可用性不足。肽的 N-甲基化是合理改善关键药代动力学特性的一种可行方法，受此启发，我们报告了我们为轻松合成新单体 N β-Fmoc-N β-Me-aza-β³ 氨基酸所做的努力。这些合成构件将有助于固相合成新的拟肽物。

  DOI：

  10.1055/s-0030-1259510

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR INCREASING HEMATOPOIESIS<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR AUGMENTER L'HÉMATOPOÏÈSE
  申请人：UNIV SOUTHERN CALIFORNIA

  公开号：WO2017184808A1

  公开（公告）日：2017-10-26

  Provided herein is a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or C1-C6 alkyl; ring A is cyclohexyl or phenyl, optionally substituted; ring B is aryl or a nitrogen-containing heteroaryl, optionally substituted; ring C is phenyl substituted with hydroxyl; each L1, L2 and L3 is independently C1-C6 alkyl, -CONR2- or -CONR2-X-C1-C6 alkyl-, each optionally substituted; R2 is hydrogen or C1-C6 alkyl; and X is a bond or a 5-6 membered heterocycle containing up to 3 ring heteroatoms; and methods of use such as a method for increasing hematopoiesis, for enhancing expansion of a hematopoietic stem cell (HSC), or for inhibiting an interaction between a β-, and/or γ-catenin protein and a p-300 protein in a cell or a subject by administering a compound of Formula (I) to the subject.