3(R)-carboethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline | 226941-81-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3(R)-carboethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• 英文别名: ethyl (3R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate
• CAS: 226941-81-7
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₂
• 分子量: 205.257
• InChiKey: RGHMPTHWVVRXHW-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-2-(1-(4-cyanobenzyl)-5-imidazolylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 、 3(R)-carboethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 生成 3(R)-Carboethoxy-2-(1-(4-cyanobenzyl)imidazol-5-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline dihydrochloride salt
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼醇化的化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼醇化的方法。

  公开号：

  US05977134A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(四丁氧基羧基)-1,2,3,4-四羟基异喹啉 生成 3(R)-carboethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼醇化的化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼醇化的方法。

  公开号：

  US05977134A1

文献信息

• INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP1045843A1

  公开（公告）日：2000-10-25
• EP1045843A4
  申请人：——

  公开号：EP1045843A4

  公开（公告）日：2001-10-24
• US5977134A
  申请人：——

  公开号：US5977134A

  公开（公告）日：1999-11-02
• [EN] 2-BENZOYL-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF HEPATIC PRODUCTION OF APOB-100<br/>[FR] DERIVES 2-BENZOYL-1,2,3,4-TETRAHYDRO-ISOQUINOLINE-3-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PRODUCTION HEPATIQUE DE APOB-100
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1998047877A1

  公开（公告）日：1998-10-29

  (EN) The present invention relates to a compound of formula (I), wherein R0 représents hydrogen, halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxy or a methylenedioxy group, and n represents an integer from 1-4; R1 represents hydrogen, halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, trifluoromethoxy or a methylenedioxy group, and p represents an integer from 1-4; R2 represents one or more groups selected from hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, a methylenedioxy group, NR4R5, -(C1-4alkylene)-NR6R7, -NR4- or -O-(C1-4 alkylene)-NR8R9, 4-morpholino, or formula (II), and m represents an integer from 1-4; R3 represents hydrogen or C1-4 alkyl; R4-R10 independently represent hydrogen or C1-4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, to processes for their preparation; and their use in the treatment of conditions mediated by ApoB-100 regulation.(FR) La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle, R0 représente hydrogène, halogène, C1-4alkyle, C1-4alcoxy ou un groupe méthylènedioxy, et n représente un nombre entier compris entre 1 et 4; R1 représente hydrogène, halogène, C1-4alkyle, C1-4alcoxy, trifluorométhoxy ou un groupe méthylènedioxy, et p représente un nombre entier compris entre 1 et 4; R2 représente un ou plusieurs groupes choisis dans le groupe hydrogène, halogène, C1-4alkyle, C1-4alcoxy, un groupe méthylènedioxy, NR4R5, -(Cl-4alkylène)-NR6R7, -NR4- ou -O-(C1-4alkylène)-NR8R9, 4-morpholino, ou la formule (II), et m représente un nombre entier compris entre 1 et 4; R3 représente hydrogène ou C1-4alkyle; R4-R10 représentent indépendamment hydrogène ou C1-4alkyle; ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un solvate de celui-ci. La présente invention concerne des procédés de préparation de ces composés, leur utilisation dans le traitement d'états induits par la régulation de ApoB-100.
• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA FARNESYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1999028313A1

  公开（公告）日：1999-06-10

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemoterapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.(FR) L'invention concerne des composés qui inhibent la farnésyl-protéine transférase (Ftase) et la farnélysation de la protéine Ras oncogène. L'invention concerne également des composés chimiothérapeutiques contenant les composés de l'invention et des procédés d'inhibition de la farnésyl-protéine transférase et la farnélysation de la protéine Ras oncogène.