N-乙酰基-N'-FMOC-L-赖氨酸 | 148101-51-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: N-乙酰基-N'-FMOC-L-赖氨酸
• 中文别名: N-乙酰-N'-芴甲氧羰基-L-赖氨酸
• 英文名称: N²-acetyl-N⁶-[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]-L-lysine
• 英文别名: Ac-Lys(Fmoc)-OH；(2S)-2-acetamido-6-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid
• CAS: 148101-51-3
• 化学式: C₂₃H₂₆N₂O₅
• 分子量: 410.47
• InChiKey: HPXGLFPXINBZFY-NRFANRHFSA-N

物化性质

• 沸点：
  709.4±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.239±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-乙酰基-N'-FMOC-L-赖氨酸 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N²-acetyl-N⁶-[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]-L-lysyl-L-valyl-N⁵-carbamoyl-N-[4-({[(4-nitrophenoxy)carbonyl]oxy}methyl)phenyl]-L-ornithinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPLICEOSTATIN ANALOGS
  [FR] ANALOGUES DE SPLICÉOSTATINE

  摘要：

  本发明涉及新型细胞毒性剪接抑制素类似物（I）及其衍生物，涉及其抗体药物结合物，以及使用它们治疗包括癌症在内的医疗状况的方法。

  公开号：

  WO2014068443A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-乙酰胺基-6-((叔丁氧羰基)氨基)己酸 在 盐酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-乙酰基-N'-FMOC-L-赖氨酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPLICEOSTATIN ANALOGS
  [FR] ANALOGUES DE SPLICÉOSTATINE

  摘要：

  本发明涉及新型细胞毒性剪接抑制素类似物（I）及其衍生物，涉及其抗体药物结合物，以及使用它们治疗包括癌症在内的医疗状况的方法。

  公开号：

  WO2014068443A1

文献信息

• OXADIAZOLES AND THIADIAZOLES AS TGF-BETA INHIBITORS
  申请人：Southern Research Institute

  公开号：US20190125730A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present disclosure is concerned with oxadiazole and thiadiazole analogs that are capable of inhibiting TGF-β and methods of treating cancers such as, for example, multiple myeloma and a hematologic malignancy, and methods of treating fibrotic conditions using these compounds. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  本公开涉及能够抑制TGF-β的噁二唑和噻二唑类似物，以及使用这些化合物治疗例如多发性骨髓瘤和血液恶性肿瘤的方法，以及使用这些化合物治疗纤维化状况的方法。本摘要旨在作为在特定技术领域内进行搜索的扫描工具，并不旨在限制本发明。
• SPLICEOSTATIN ANALOGS AND METHODS FOR THEIR PREPARATION
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20140134193A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention is directed to novel cytotoxic spliceostatin analogs and derivatives, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat medical conditions including cancer.

  本发明涉及新型细胞毒性剪接素类似物和衍生物，其抗体药物偶联物，以及使用它们治疗包括癌症在内的医学状况的方法。
• Oxadiazoles and thiadiazoles as TGF-β inhibitors
  申请人：Southern Research Institute

  公开号：US10653682B2

  公开（公告）日：2020-05-19

  The present disclosure is concerned with oxadiazole and thiadiazole analogs that are capable of inhibiting TGF-β and methods of treating cancers such as, for example, multiple myeloma and a hematologic malignancy, and methods of treating fibrotic conditions using these compounds. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  本公开涉及能够抑制TGF-β的噁二唑和噻二唑类似物，以及治疗癌症如多发性骨髓瘤和血液恶性肿瘤的方法，以及使用这些化合物治疗纤维化病症的方法。本摘要旨在作为在特定技术领域进行搜索的扫描工具，并不限制本发明。
• Site specific homogeneous with KSP inhibitors
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10973923B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  The invention relates to site specific homogeneous binder drug conjugates of kinesin spindle protein inhibitors, to active metabolites of these conjugates, to processes for preparing these conjugates, to the use of these conjugates for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these conjugates for preparing medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be carried out as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本发明涉及驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂的位点特异性均质粘合剂药物共轭物，涉及这些共轭物的活性代谢物，涉及制备这些共轭物的工艺，涉及使用这些共轭物治疗和/或预防疾病，涉及使用这些共轭物制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是过度增殖性和/或血管生成性疾病，例如癌症。这种治疗可以作为单一疗法进行，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• [EN] TARGETED CONJUGATES OF KSP INHIBITORS<br/>[FR] CONJUGUÉS HOMOGÈNES SPÉCIFIQUES AU SITE AVEC INHIBITEURS DE KSP
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016207090A3

  公开（公告）日：2017-02-16