(4-fluoro-phenyl)-[2-((R)-indan-1-ylamino)-quinolin-6-yl]-methanone | 1186370-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-fluoro-phenyl)-[2-((R)-indan-1-ylamino)-quinolin-6-yl]-methanone
• 英文别名: [2-[[(1R)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]quinolin-6-yl]-(4-fluorophenyl)methanone
• CAS: 1186370-28-4
• 化学式: C₂₅H₁₉FN₂O
• 分子量: 382.437
• InChiKey: WRBYWYDOZMDFOS-HSZRJFAPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-fluoro-phenyl)-[2-((R)-indan-1-ylamino)-quinolin-6-yl]-methanone 在 盐酸羟胺 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 17.0h， 以59%的产率得到(4-fluorophenyl)-[2-((R)-indan-1-ylamino)quinolin-6-yl]methanone oxime
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227583A1
• 作为产物：
  描述：

  2-((R)-indan-1-ylamino)-quinoline-6-carbonitrile 、 4-氟苯基溴化镁 在 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.17h， 以71%的产率得到(4-fluoro-phenyl)-[2-((R)-indan-1-ylamino)-quinolin-6-yl]-methanone
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227583A1

文献信息

• 2-aminoquinolines
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US08188284B2

  公开（公告）日：2012-05-29

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, R1, R2, R3, R4, and R5 are as described herein, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their manufacture. These compounds are 5-HT5A receptor antagonists and are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，以及包含它们的制药组合物和其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、饮食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍。
• US8188284B2
  申请人：——

  公开号：US8188284B2

  公开（公告）日：2012-05-29
• [EN] 2-AMINOQUINOLINES<br/>[FR] 2-AMINOQUINOLÉINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009109502A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein A, R1, R2, R3, R4, and R5 are as described herein and the use thereof as 5-HT5A receptor antagonists, theirmanufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The compounds of the general formula (I) are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.