N-[1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)ethylidene]hydroxylamine | 120215-63-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)ethylidene]hydroxylamine
• CAS: 120215-63-6
• 化学式: C₈H₈Cl₂N₂O
• 分子量: 219.07
• InChiKey: JJTBAEQQAPJGSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)ethylidene]hydroxylamine 在 dimethyl sulfide borane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以17%的产率得到α-methyl-4-amino-3,5-dichlorobenzylamine
  参考文献：
  名称：

  Aminoacetamide acyl guanidines as beta-secretase inhibitors

  摘要：

  提供了一系列的取代酰基胍类化合物，符合以下化学式（Ik）或其立体异构体；或其药学上可接受的盐，其中R2、R3、R4、R5、R25、R26和R27如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生。本公开涉及对β-淀粉样蛋白产生相关的神经疾病的治疗有用的化合物，如阿尔茨海默氏病和其他受抗淀粉样活性影响的病症。

  公开号：

  US20060287287A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯-4-氨基苯乙酮 在 羟胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以100%的产率得到N-[1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)ethylidene]hydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  Aminoacetamide acyl guanidines as beta-secretase inhibitors

  摘要：

  提供了一系列的取代酰基胍类化合物，符合以下化学式（Ik）或其立体异构体；或其药学上可接受的盐，其中R2、R3、R4、R5、R25、R26和R27如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生。本公开涉及对β-淀粉样蛋白产生相关的神经疾病的治疗有用的化合物，如阿尔茨海默氏病和其他受抗淀粉样活性影响的病症。

  公开号：

  US20060287287A1

文献信息

• Acyl guanidines as beta-secretase inhibitors
  申请人：Gerritz Samuel

  公开号：US20070015754A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  There is provided a series of substituted acyl guanidines of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列的取代酰基鸟氨酸化合物（I）或其立体异构体；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，以及它们的药物组合物和使用方法。这些化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生。本公开涉及用于治疗与β-淀粉样蛋白产生有关的神经系统疾病，例如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样蛋白活性影响的疾病的化合物。
• US7273882B2
  申请人：——

  公开号：US7273882B2

  公开（公告）日：2007-09-25
• US7612069B2
  申请人：——

  公开号：US7612069B2

  公开（公告）日：2009-11-03
• Aminoacetamide acyl guanidines as beta-secretase inhibitors
  申请人：Gerritz Samuel

  公开号：US20060287287A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  There is provided a series of substituted acyl guanidines of Formula (Ik) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 25 , R 26 and R 27 as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列的取代酰基胍类化合物，符合以下化学式（Ik）或其立体异构体；或其药学上可接受的盐，其中R2、R3、R4、R5、R25、R26和R27如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生。本公开涉及对β-淀粉样蛋白产生相关的神经疾病的治疗有用的化合物，如阿尔茨海默氏病和其他受抗淀粉样活性影响的病症。