3-(4-Methyl-benzenesulfonylamino)-4-methoxy-N-phenyl-benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(4-Methyl-benzenesulfonylamino)-4-methoxy-N-phenyl-benzamide
• 英文别名: 4-methoxy-3-[(4-methylphenyl)sulfonylamino]-N-phenylbenzamide
• 化学式: C₂₁H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 396.467
• InChiKey: AIYQWGXDILIAHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-4-甲氧基苯甲酰苯胺 、 对甲苯磺酰氯 以to afford the product (3.053 g)的产率得到3-(4-Methyl-benzenesulfonylamino)-4-methoxy-N-phenyl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Thiourea and benzamide compounds, compositions and methods of treating or preventing inflammatory diseases and atherosclerosis

  摘要：

  本发明提供了式(I)化合物。本发明还提供了治疗或预防炎症或动脉粥样硬化的方法，以及含有式(I)化合物的药物组合物。

  公开号：

  US06268387B1

文献信息

• PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1037892A1

  公开（公告）日：2000-09-27
• THIOUREA AND BENZAMIDE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATING OR PREVENTING INFLAMMATORY DISEASES AND ATHEROSCLEROSIS
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP1042276A1

  公开（公告）日：2000-10-11
• US6268387B1
  申请人：——

  公开号：US6268387B1

  公开（公告）日：2001-07-31
• US6528528B2
  申请人：——

  公开号：US6528528B2

  公开（公告）日：2003-03-04
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1999029696A1

  公开（公告）日：1999-06-17

  (EN) The present invention relates to compounds of formula (I-1) wherein X is -O- or -CH2-; Y is -C(O)-, -(CH2)n- or -N(CH3)-; n is 1 or 2 or X and Y taken together are -CH=CH-; Z is -NH-, -CH2-, -O- or =CH-; A1 is a group (a) or (b); B is -(CH2)m-; m is 0, 1 or 2; R1 and R2 are each independently hydrogen or lower alkyl; R3 is hydrogen or halogen; R4 is hydrogen or hydroxy and the dotted line is an optional -CH2-CH2-group and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of the present invention are antagonists of the OFQ receptor. Consequently they will be useful in the treatment of memory and attention deficits, psychiatric, neurological and physiological disorders, especially, but not limited to, amelioration of symptoms of anxiety and stress disorders, depression, memory loss due to Alzheimer's disease or other dementias, epilepsy and convulsions, acute and/or chronic pain conditions, symptoms of addictive drug withdrawal, control of water balance, Na+ excretion and arterial blood pressure disorders and metabolic disorders such as obesity.(FR) La présente invention a trait à des composés représentés par la formule (I-1), dans laquelle X est -O- ou -CH2-; Y est -C(O)-, -(CH2)n- ou -N(CH3)-; n est égal à 1 ou 2, ou X et Y pris ensemble sont -CH=CH-; Z est -NH-, -CH2-, -O- ou =CH-; A1 est un groupe représenté par la fig. a) ou b); B est -(CH2)m-; m est égal à 0, 1 ou 2; R1 et R2 sont chacun indépendamment hydrogène ou alkyle inférieur; R3 est hydrogène ou halogène; R4 est hydrogène ou hydroxy et la ligne pointillée est un groupe facultatif -CH2-CH2-. L'invention a également trait à des sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Les composés de la présente invention sont des antagonistes du récepteur d'OFQ. Par conséquent, ils sont utiles dans le traitement de troubles déficitaires de la mémoire et de l'attention, de troubles psychiatriques, neurologiques et physiologiques; et spécialement utiles, mais sans limitation, pour remédier à des symptômes d'anxiété et à des troubles de stress, de dépression, de pertes de mémoire dues à la maladie d'Alzheimer ou à d'autres démences, d'épilepsie et de convulsions, d'états de douleurs aiguës et/ou chroniques, de symptômes de désaccoutumance à des drogues engendrant une dépendance, de surveillance de l'équilibre hydrique, de troubles d'excrétion de Na+ et de la pression artérielle et de troubles métaboliques tels que l'obésité.