5-chloro-2,4-difluoro-N-(5-fluoropyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide | 1354819-16-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-chloro-2,4-difluoro-N-(5-fluoropyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 1354819-16-1
• 化学式: C₁₀H₅ClF₃N₃O₂S
• 分子量: 323.683
• InChiKey: NQDNXCAFUOZVJT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-2,4-difluoro-N-(5-fluoropyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide 在 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 39.0h， 生成 4-[2-(2-aminopyridin-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-N-(ethoxymethyl)-2-fluoro-N-(5-fluoropyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CHEMICAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS CHIMIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2012004706A3
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2,4-二氟苯磺酰氯 、 2-氨基-5-氟嘧啶 在 盐酸 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 氯仿 、 甲醇 作用下， 以 二氯甲烷 、 吡啶 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the title compound as a light yellow solid (0.32 g)的产率得到5-chloro-2,4-difluoro-N-(5-fluoropyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Chemical Compounds

  摘要：

  本发明涉及新的磺酰胺Nav1.7抑制剂及其医药上可接受的盐，它们在医学上的应用，包含它们的组合物，它们的制备过程以及在这些过程中使用的中间体。Nav 1.7抑制剂在治疗各种疾病中具有潜在的用途，特别是在治疗疼痛方面。

  公开号：

  US20130109667A1

文献信息

• Chemical Compounds
  申请人：Markworth Christopher John

  公开号：US20130109667A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The invention relates to new sulfonamide Nav1.7 inhibitors and pharmaceutically acceptable salts thereof, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

  本发明涉及新的磺酰胺Nav1.7抑制剂及其医药上可接受的盐，它们在医学上的应用，包含它们的组合物，它们的制备过程以及在这些过程中使用的中间体。Nav 1.7抑制剂在治疗各种疾病中具有潜在的用途，特别是在治疗疼痛方面。
• Method for removing dimethoxybenzyl group
  申请人：DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

  公开号：US10316026B2

  公开（公告）日：2019-06-11

  In a method for producing a de-dimethoxybenzylated compound by removing a dimethoxybenzyl group from a compound containing a dimethoxybenzyl group bonded to a nitrogen atom in the presence of an acid, the de-dimethoxybenzylated compound is obtained by removing the dimethoxybenzyl group without forming a poorly soluble product resulting from the removed dimethoxybenzyl group. The de-dimethoxybenzylation reaction is carried out in the presence of triphenylphosphine or diethylthiourea.

  在一种通过在酸存在下从含有与氮原子结合的二甲氧基苄基的化合物中去除二甲氧基苄基来生产去二甲氧基苄基化化合物的方法中，去二甲氧基苄基化化合物是通过去除二甲氧基苄基而获得的，不会形成因去除二甲氧基苄基而产生的溶解性差的产物。脱二甲氧苄基反应在三苯基膦或二乙基硫脲存在下进行。
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP2590972A2

  公开（公告）日：2013-05-15
• N-SULFONYLBENZAMIDES AS INHIBITORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP2590972B1

  公开（公告）日：2015-01-21
• US9145407B2
  申请人：——

  公开号：US9145407B2

  公开（公告）日：2015-09-29