Cerlapirdine | 925448-93-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: Cerlapirdine
• 英文别名: SAM-531；N,N-dimethyl-3-[(3-naphthalen-1-ylsulfonyl-2H-indazol-5-yl)oxy]propan-1-amine
• CAS: 925448-93-7
• 化学式: C₂₂H₂₃N₃O₃S
• 分子量: 409.509
• InChiKey: NXQGEDVQXVTCDA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  662.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.300±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：41.67 mg/mL（101.76 mM；超声波和加温，用 HCl 调节 pH 至 3，加热至 60°C）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  83.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Cerlapirdine 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 生成 Cerlapirdine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted-3-sulfonylindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands

  摘要：

  本发明提供了一种式I化合物及其用于治疗与5-HT6受体相关或受其影响的中枢神经系统疾病的用途。

  公开号：

  US20070037802A1
• 作为产物：
  描述：

  5-碘-1H-吲唑 在 indium 、 copper(l) iodide 、 2,2,6,6-四甲基哌啶基氯化镁，氯化锂络合物 、 1,10-菲罗啉 、 caesium carbonate 、 二乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 140.08h， 生成 Cerlapirdine
  参考文献：
  名称：

  通过氧化和八硫捕获富电子杂芳烃的硫代官能化

  摘要：

  在此，我们报告了富电子杂芳烃的位点选择性和不含硫醇的硫代官能化。在选择性邻位氧化后，使用 S 8后接亲电试剂可以直接获得 S-烷基或-芳基衍生物。原位氧化提供相应的亚砜和砜衍生物。应用此方案，Cerlapirdine 分 4 个步骤制备，总产率为 28%。

  DOI：

  10.1002/adsc.202100869

文献信息

• VACCINE PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR SUPPRESSING APOPTOSIS OF CTL OR INHIBITING SUPPRESSION OF INDUCTION OF CTL
  申请人：Nitto Denko Corporation

  公开号：EP3189851A1

  公开（公告）日：2017-07-12

  The present invention aims to provide a vaccine pharmaceutical composition that can be universally used for induction of cellular immunity to various antigens and that exerts a high inducing effect. The present invention relates to a vaccine pharmaceutical composition that suppresses apoptosis of CTL or inhibits suppression of induction of CTL.

  本发明旨在提供一种疫苗药物组合物，该组合物可普遍用于诱导对各种抗原的细胞免疫，并能发挥较高的诱导效果。本发明涉及一种抑制 CTL 细胞凋亡或抑制 CTL 诱导的疫苗药物组合物。
• Tape preparation of WT1 peptide cancer vaccine for transdermal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10195258B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The present invention provides a cancer vaccine tape preparation for inducing cellular immunity, comprising: a support, an adhesive layer comprising an adhesive disposed on one side of the support, wherein the adhesive layer carries a combination of: (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a first cellular immunity induction promoter. The tape preparation can provides high efficacy.

  本发明提供了一种用于诱导细胞免疫的癌症疫苗带制剂，包括 一个支架 由粘合剂组成的粘合剂层，粘合剂层设置在支撑物的一侧，其中粘合剂层携带以下物质的组合 (i) WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及 (ii) 第一细胞免疫诱导启动子。这种胶带制剂具有很高的功效。
• WT1 peptide cancer vaccine composition for mucosal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10206985B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  The present invention provides a cancer vaccine composition for mucosal administration for inducing cellular immunity, comprising (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a cellular immunity induction promoter. The composition efficiently induces cellular immunity against a cancer in a subject.

  本发明提供了一种用于粘膜给药以诱导细胞免疫的癌症疫苗组合物，该组合物包含(i)WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及(ii)细胞免疫诱导促进剂。该组合物能有效诱导受试者产生抗癌细胞免疫。
• WT1 peptide cancer vaccine composition for transdermal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10449144B2

  公开（公告）日：2019-10-22

  The present invention provides a cancer vaccine composition for transdermal administration for inducing cellular immunity, comprising (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a cellular immunity induction promoter. The composition efficiently induces cellular immunity against a cancer in a subject.

  本发明提供了一种用于透皮给药的诱导细胞免疫的癌症疫苗组合物，该组合物包含(i) WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及(ii) 细胞免疫诱导促进剂。该组合物能有效诱导受试者产生抗癌细胞免疫。
• SUBSTITUTED-3-SULFONYLINDAZOLE DERIVATIVES AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS
  申请人：Wyeth

  公开号：EP1931640A2

  公开（公告）日：2008-06-18