1-(2-methoxyethylsulfonyl)-4-bromobenzene | 933785-32-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(2-methoxyethylsulfonyl)-4-bromobenzene
• 英文别名: 1-bromo-4-(2-methoxyethylsulfonyl)benzene；2-[(4-bromophenyl)sulfonyl]ethyl methyl ether
• CAS: 933785-32-1
• 化学式: C₉H₁₁BrO₃S
• 分子量: 279.155
• InChiKey: RYZSYDFTPGMEIT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  389.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.494±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-[2-(4-bromo-phenyl)-ethyl]-2-methyl-pyrrolidine 、 1-(2-methoxyethylsulfonyl)-4-bromobenzene 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 、 苯 、 甲醇 、 乙醚 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以62%的产率得到(R)-1-{2-[4'-(2-methoxy-ethanesulfonyl)-biphenyl-4-yl]-ethyl}-2-methyl-pyrrolidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2008/48609

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-溴苯硫酚 在 Oxone 、 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 1-(2-methoxyethylsulfonyl)-4-bromobenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASE 1 DE RÉGULATION DE SIGNAL D'APOPTOSE

  摘要：

  本发明涉及凋亡信号调节激酶1（"ASK1"）的抑制剂，一种合成本发明化合物的方法，包含该化合物的组合物以及利用该化合物抑制ASK1的用途。

  公开号：

  WO2020261294A1

文献信息

• [EN] NOVEL APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASE 1 DE RÉGULATION DE SIGNAL D'APOPTOSE
  申请人：MANKIND PHARMA LTD

  公开号：WO2020261294A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention relates to inhibitors of apoptosis signal-regulating kinase 1 ("ASK1"), a process for synthesis of the compounds of the present invention, composition comprising the compounds and use of the compounds for inhibition of ASK1.

  本发明涉及凋亡信号调节激酶1（"ASK1"）的抑制剂，一种合成本发明化合物的方法，包含该化合物的组合物以及利用该化合物抑制ASK1的用途。
• Pyrimidine Derivatives and Their Use in Therapy as well as the Use of Pyrimidine Derivatives in the Manufacture of a Medicament for Prevention and/or Treatment of Alzheimer's Disease
  申请人：Andersson Lars

  公开号：US20090105252A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are as defined in the specification as a base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of salt thereof, processes for their preparation, new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

  该专利涉及式I的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如规范中所定义，作为基础物质或药物可接受的盐，溶剂或其盐的溶剂，以及制备它们的方法，其中使用了新的中间体，含有所述化合物的制药配方以及在治疗中使用所述化合物的用途。
• BIPHENYL SULFONYL AND PHENYL-HETEROARYL SULFONYL MODULATORS OF THE HISTAMINE H3-RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Santora Vincent J.

  公开号：US20100240653A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The present invention relates to certain biphenyl sulfonamide derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the histamine H3-receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders, such as, cognitive disorders, epilepsy, brain trauma, depression, obesity, disorders of sleep and wakefulness such as narcolepsy, shift-work syndrome, drowsiness as a side effect from a medication, maintenance of vigilance to aid in completion of tasks and the like, cataplexy, hypersomnia, somnolence syndrome, jet lag, sleep apnea and the like, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), schizophrenia, allergies, allergic responses in the upper airway, allergic rhinitis, nasal congestion, dementia, Alzheimer's disease and the like.

  本发明涉及公式（Ia）的某些联苯磺酰胺衍生物及其制药组合物，其调节组织胺H3受体的活性。本发明的化合物和制药组合物适用于治疗组织胺H3相关疾病的方法，例如认知障碍，癫痫，脑外伤，抑郁症，肥胖症，睡眠和清醒障碍，如嗜睡症，倒班综合征，药物副作用引起的嗜睡，维持警觉以帮助完成任务等，猝倒症，过度睡眠症，嗜睡综合征，时差反应，睡眠呼吸暂停等，注意力缺陷多动障碍（ADHD），精神分裂症，过敏症，上呼吸道过敏反应，过敏性鼻炎，鼻塞，痴呆，阿尔茨海默病等。
• WO2007/40440
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• NEW PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THERAPY AS WELL AS THE USE OF PYRIMIDINE DERIVATIVES IN THE MANUFACTURE OF A MEDICAMENT FOR PREVENTION AND/OR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1945628A1

  公开（公告）日：2008-07-23