1-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-4-piperidinone-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)hydrazone | 205058-45-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 1-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-4-piperidinone-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)hydrazone
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethyl 4-((t-butoxycarbonyl)hydrazono)piperidine-1-carboxylate；9H-fluoren-9-ylmethyl 4-[(tert-butoxycarbonyl)hydrazono]piperidine-1-carboxylate；9H-Fluoren-9-ylmethyl 4-[(t-butoxycarbonyl)hydrazono]piperidine-1-carboxylate；9H-fluoren-9-ylmethyl 4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylhydrazinylidene]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 205058-45-3
• 化学式: C₂₅H₂₉N₃O₄
• 分子量: 435.523
• InChiKey: LJIQSDWPFFUEMV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  80.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-4-piperidinone-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)hydrazone 在 sodium tetrahydroborate 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以90%的产率得到N-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-N'-[1-(9H-fluoren-9-yl-methoxycarbonyl)-4-piperidinyl]-hydrazine
  参考文献：
  名称：

  新型N-取代的4-肼基哌啶衍生物作为二肽基肽酶IV抑制剂

  摘要：

  设计，合成并评估了新型的N-取代的4-肼基哌啶衍生物对DPP IV的抑制作用。对N-取代哌啶的SAR研究导致发现化合物22e作为有效的DPP IV抑制剂（IC 50 88 nM），对其他肽酶具有高度选择性。体内功效表明，化合物22e可响应n5-STZ和Zucker糖尿病脂肪（ZDF）大鼠的葡萄糖负荷而刺激胰岛素释放，并改善其葡萄糖耐量。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.07.058
• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 、 Fmoc-4-哌啶酮 反应 3.0h， 以84%的产率得到1-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-4-piperidinone-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)hydrazone
  参考文献：
  名称：

  新型N-取代的4-肼基哌啶衍生物作为二肽基肽酶IV抑制剂

  摘要：

  设计，合成并评估了新型的N-取代的4-肼基哌啶衍生物对DPP IV的抑制作用。对N-取代哌啶的SAR研究导致发现化合物22e作为有效的DPP IV抑制剂（IC 50 88 nM），对其他肽酶具有高度选择性。体内功效表明，化合物22e可响应n5-STZ和Zucker糖尿病脂肪（ZDF）大鼠的葡萄糖负荷而刺激胰岛素释放，并改善其葡萄糖耐量。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.07.058

文献信息

• Modified aminoacids, pharmaceuticals containing these compounds and method for their production
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US06344449B1

  公开（公告）日：2002-02-05

  The present invention relates to modified amino acids of general formula wherein A, Z, X, n, m, R, R2, R3, R4 and R11 are defined as in claims 1 to 5, their tautomers, their diastereomers, their enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them as well as their use for the production and purification of antibodies and as labelled compounds in RIA- and ELISA assays and as diagnostic or analytical aids in neurotransmitter research.

  本发明涉及一般式的改性氨基酸 其中 A、Z、X、n、m、R、R2、R3、R4和R11的定义如权利要求1至5中所述，它们的互变异构体、对映异构体、立体异构体、它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途以及制备它们的过程，以及它们在抗体的生产和纯化中的用途以及在RIA和ELISA测定中作为标记化合物以及在神经递质研究中作为诊断或分析辅助工具的用途。
• Modified amino acids, pharmaceuticals containing these compounds and method for their production
  申请人：——

  公开号：US20010036946A1

  公开（公告）日：2001-11-01

  The present invention relates to modified amino acids of general formula 1 wherein A, Z, X, n, m, R, R 2 , R 3 , R 4 and R 11 are defined as in claims 1 to 5 , their tautomers, their diastereomers, their enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them as well as their use for the production and purification of antibodies and as labelled compounds in RIA- and ELISA assays and as diagnostic or analytical aids in neurotransmitter research.

  本发明涉及一般式1的改良氨基酸，其中A、Z、X、n、m、R、R2、R3、R4和R11如权利要求1至5中所定义，它们的互变异构体、对映异构体、混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途以及用于制备它们的过程，以及它们在抗体的生产和纯化中的用途，以及在RIA和ELISA测定中作为标记化合物以及在神经递质研究中作为诊断或分析辅助工具的用途。
• CGRP receptor antagonists
  申请人：Gutierrez Corey

  公开号：US20080004261A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The present invention relates to CGRP receptor antagonists, pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-mediated diseases and conditions.

  本发明涉及CGRP受体拮抗剂，其药物组成物，以及用于治疗CGRP受体介导的疾病和症状的方法。
• Cgrp Receptor Antagonists
  申请人：Burgey S. Christopher

  公开号：US20070287696A1

  公开（公告）日：2007-12-13

  Compounds of Formula I: and Formula II: (where variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A, B, D, G, J, Q, T, W, X and Y are as defined herein) useful as antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which the CGRP is involved, pharmaceutical compositions comprising these compounds, use of these compounds and compositions to prevent or treat diseases involving CGRP.

  化合物的化学式I：和化学式II：（其中变量R1、R2、R3、R4、A、B、D、G、J、Q、T、W、X和Y的定义如下）可作为CGRP受体拮抗剂，在涉及CGRP的疾病的治疗或预防中有用，包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物和组合物来预防或治疗涉及CGRP的疾病。
• [EN] AZOLIDINECARBONITRILES AND THEIR USE AS DPP-IV INHIBITORS<br/>[FR] AZOLIDINECARBONITRILES ET LEUR APPLICATION COMME INHIBITEURS DE DPP-IV
  申请人：SANKARANARAYANAN ALANGUDI

  公开号：WO2005033106A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  The invention discloses a novel heterocyclic compounds that falls within f the ambit of general formula (I), its stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or solvates wherein X, n,k,z, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification that are useful in (i) normalizing elevated blood pglucose levels in diabetes, (ii) treating disorders related to glucose intolerance and (iii) for scavenging free radicals of mammals. The invention also discloses pharmaceutically acceptable composition comprising these compounds, method for preparation of the compounds as defined bove and method of treating mammals including human beings by administering an effective amount of said compounds to a subject in need thereof. The invention further discloses use of these compounds in the manufacture of a medicament useful for treatment of different disease conditions as stated above.

  本发明公开了一种新型杂环化合物，属于一般式(I)的范围内，其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂，其中X、n、k、z、R1、R2、R3、R4、R5和R6如规范中所定义，可用于(i)正常化糖尿病患者的高血糖水平，(ii)治疗与葡萄糖不耐受有关的疾病和(iii)清除哺乳动物的自由基。本发明还公开了包含这些化合物的药学上可接受的组合物，制备上述化合物的方法以及通过向需要此类化合物的受试者投与有效量的化合物来治疗哺乳动物包括人类的方法。本发明还公开了这些化合物在制造用于治疗上述不同疾病状态的药物中的使用。